Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме
Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.
Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.
Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».
Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.
Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.
Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:
- Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
- Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
- Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.
Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.
В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.
К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.
Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. также есть и на мембране тромбоцитов.
Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.
В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:
- Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
- Фенилалкиламины (например, Верапамил).
- Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.
С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.
Амлодипин обладает такими свойствами:
- антигипертензивное;
- антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
- повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
- диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
- нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
- замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.
Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.
В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через а постоянная — после регулярного лечения в течение
Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.
В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.
Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.
Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска
Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.
От чего назначают:
- Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
- Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.
Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.
Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:
- непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
- детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
- стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
- кардиогенный шок;
- реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
- стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.
Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:
- выраженные симптомы брадикардии;
- нарушение функции синусового узла;
- тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
- пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
- стеноз митрального клапана;
- застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.
Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.
Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя
Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.
Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.
Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.
Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:
- Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
- Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
- Амлодипин Тева, Израиль;
- Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
- Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
- Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
- Амлодипин Аджио, производства Индии.
Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.
Однако данные лекарства эффективнее:
- Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
- Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
- Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
- Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.
Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.
Амлодипин
Состав
Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).
Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).
Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.
Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.
Показания к применению Амлодипина
От чего таблетки используются?
Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.
Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.
Побочные действия Амлодипина
Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.
Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.
Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.
Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.
Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.
Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.
Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Передозировка
Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.
Взаимодействие
Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.
Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.
Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.
Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.
Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.
При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).
Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
Условия продажи
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.
При каком давлении пьют Амлодипин? Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках
Антиангиальным, гипотензивным лекарством, селективным блокатором кальциевых каналов II класса является Амлодипин. Инструкция по применению укажет, как принимать таблетки 5 мг и 10 мг для терапии артериального давления и его снижения у взрослых, детей и при беременности. От чего помогает Амлодипин, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.
Форма выпуска и состав
Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.
Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг. Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
Фармакологическая характеристика
Действующее вещество – амлодипина бесилат, относятся к группе производных дигидропиридина. Амлодипин не дает возможности поступлению ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов, а также мышц миокарда, обладает выраженным гипотензивным воздействием.
За счет расширения периферических артериол снижается ОПСС, и выраженность ишемии миокарда значительно снижается. При этом ЧСС практически не изменяется.
В связи со снижением нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в получении большего количества кислорода. Значительно увеличивается поступление жизненно важного кислорода непосредственно к миокарду, расширяются крупные коронарные артерии – как в ишемизированных, так и в неизмененных зонах сердечной мышцы.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Для чего назначают Амлодипин?
Применяется при следующих патологиях:
- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).
При каком давлении Амлодипин следует принимать?
При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стабильной или вазоспастической стенокардии применяется в случае резистентности пациента к бета-адреноблокаторам или нитратам.
Инструкция по применению
Амлодипин принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.
При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день.
С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Противопоказания к применению Амлодипина
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление.
При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Амлодипин может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
- Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Применение в период беременности и кормления грудью
Амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Аналоги
- Акридипин.
- Амловас.
- Амлодак.
- Амлодигамма.
- Амлодипин Алкалоид.
- Амлодипин Зентива.
- Амлодипин Кардио.
- Амлодипин Сандоз.
- Амлодипин-Аджио.
- Амлодипин-Биоком.
- Амлодипин-ЗТ.
- Амлодипин-Прана.
- Амлодипин-Тева.
- Амлодипин-Чайкафарма.
- Амлодипина безилат.
- Амлодипина бесилат.
- Амлодипина малеат.
- Амлодифарм.
- Амлокард-Сановель.
- Амлонг.
- Амлонорм.
- Амлорус.
- Амлотоп.
- Веро-Амлодипин.
- Калчек.
- Кардилопин.
- Корвадил.
- Корди Кор.
- Норваск.
- Нормодипин.
- Омелар Кардио.
- Стамло.
- Тенокс.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амлодипин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Условия и сроки хранения
Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.
Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
Условия отпуска из аптек
Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.
Стоимость препарата Амлодипин
Цена в аптеках России: купить таблетки Амлодипин 5 мг 30 шт. можно по цене от 15 до 23 рублей, 10 мг 30 шт. от 26 до 30 рублей.
Особые указания
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.
НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.
На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.
При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.
Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.
При каком давлении и как принимать препарат Амлодипин?
Таблетки от давления Амлодипин —препарат, относящийся к группе блокаторов кальциевых каналов. Применяется для лечения гипертонической болезни и других заболеваний сердечно-сосудистой системы с сопутствующим повышением кровяного давления.
Состав, форма выпуска и дозировки
Препарат от давления Амлодипин представлен на фармацевтическом рынке в удобной для применения форме таблеток. Основное действующее вещество — бесилат. В аптеках можно приобрести препарат с разными дозировками активного действующего компонента: 0,5 мг и 0,10 мг.
В состав таблеток входят также вспомогательные ингредиенты:
Продается Амлодипин в упаковках, содержащих по 10, 20 или 30 таблеток.
Фармакодинамика: повышает или понижает АД
Препарат Амлодипин характеризуется ярко выраженным гипотензивным и антиангинальным действием.
Способствует расширению коронарных и периферических артерий. Таблетки снижают потребность миокарда в количестве кислорода и уменьшают нагрузку на сердечную мышцу.
Терапевтический эффект достигается благодаря способности действующих веществ препарата вступать во взаимосвязь со специфическими дигидропиридин-рецепторами, нарушать деятельность кальциевых каналов.
В силу своих фармакологических свойств Амлодипин снижает давление, нормализует частоту пульса и сердечный ритм пациента.
К числу преимуществ таблеток относят их долгосрочный эффект. Одноразовый прием лекарства Амлодипин понижает давление на протяжении суток. Это позволяет избежать частого приема таблеток и облегчает процесс дозирования. Важно, что артериальное давление (АД) стабилизируется постепенно, без снижения толерантности физическим нагрузкам и негативного воздействие на состояние функции сердца и сосудов.
Фармакокинетика Амлодипина
Лекарство от давления Амлодипин характеризуется достаточно медленным всасыванием действующих веществ в организм при попадании в область желудочно-кишечного тракта. Средние показатели биологической доступности препарата составляют около 64%. Максимальная концентрация активно действующих компонентов Амлодипина в крови пациента отмечается спустя 6-9 часов с момента приема таблеток.
Амлодипин для снижения давления характеризуется наличием следующих свойств:
- Способствует выработке неактивных печеночных метаболитов.
- Период полураспада и выведения препарата занимает около 2 суток.
- Оказывает эффект первичного печеночного прохождения.
Около 60 % препарата выводится из организма вместе с мочой и еще 25% при помощи желудочно-кишечного тракта (с каловыми массами).
Период выведения препарата может быть несколько замедлен у лиц преклонного возраста, а также больных, страдающих от печеночной дисфункции.
Для чего нужен Амлодипин и кому показан
Амлодипин при повышенном давлении имеет следующие клинические показания:
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия вазоспастического характера;
- Гипертоническая болезнь;
- Стабильная стенокардия.
Препарат может использоваться как самостоятельное лекарственное средство для снижения давления, а также в сочетании с другими антигипертензивными медикаментами в качестве одного из компонентов комплексной терапии.
Особенно рекомендован Амлодипин при гипертонии, для лечения пациентов с диагностированной сердечной недостаточностью, протекающей в хронической форме, бронхиальной астмой, ишемической болезнью сердца.
Противопоказания к применению
Амлодипин от давления и гипертонии имеет следующие клинические противопоказания:
- Коллапс;
- Шоковое состояние кардиогенного характера;
- Несовершеннолетний возраст пациента;
- Нестабильная стенокардия;
- Артериальная гипотензия (пониженные показатели кровяного давления);
- Индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к действующим ингредиентам, присутствующим в составе таблеток.
Категорически запрещено пить данный препарат от давления женщинам, ожидающим рождения малыша и кормящим грудью матерям.
С особенной осторожностью Амлодипин при высоком давлении назначается пациентам, страдающим сахарным диабетом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, митральным или же аортальным стенозом, нарушениями процессов липидного обмена, хронической формой сердечной недостаточности, почечной дисфункцией, брадикардией (замедленным сердцебиением).
Под строгим врачебным контролем проводится лечение гипертонии Амлодипином у лиц, перенесших в недавнем времени ишемический инсульт или инфаркт миокарда, людей в возрастной категории старше 65 лет.
Как принимать Амлодипин при повышенном давлении
Принимать Амлодипин при давлении следует целиком, не измельчая таблетки и не растворяя их в воде. Продолжительность терапевтического курса определяется специалистом в индивидуальном порядке с учетом всех особенностей конкретного клинического случая.
Инструкция по применению Амлодипина рекомендует начинать лечение с дозировки, составляющей 5 мг на протяжении суток. При отсутствии положительного результата и невозможности снизить давление суточная доза препарата увеличивается в два раза — до 10 мг.
Пить таблетки в дозировке 5 мг рекомендуется при стенокардии и артериальной гипертензии, протекающей в хронической форме.
При истощении организма, чрезмерной худобе пациента врач уменьшает стартовую дозу Амлодипина до 2,5 мг на протяжении суток. Индивидуальная коррекция дозировки препарата требуется также больным, страдающим нарушениями печеночных функций и лицам преклонного возраста.
Побочные реакции на препарат
В большинстве случаев таблетки Амлодипин хорошо переносятся, если пациент не нарушает рекомендованную схему приема и не превышает максимальных доз. Однако иногда применение Амлодипина от давления может спровоцировать проявление следующих нежелательных реакций:
- Головные боли;
- Приступы головокружения;
- Отдышка;
- Обморочные состояния;
- Резкое понижение показателей артериального давления (гипотонический криз);
- Апатия, вялость, снижение работоспособности;
- Повышенная сонливость;
- Дрожь верхних и нижних конечностей;
- Бессонница по ночам;
- Психоэмоциональная нестабильность;
- Метеоризм и вздутие живота;
- Перманентное отсутствие аппетита;
- Ощущение сухости в ротовой полости;
- Тошнота, рвота;
- Болезненные ощущения, локализованные в области живота;
- Судорожный синдром;
- Повышенная утомляемость;
- Загрудинные боли;
- Кожный зуд;
- Крапивница;
- Артроз;
- Миастения;
- Мышечные боли;
- Нарушение эректильной функции у представителей сильного пола;
- Частое и болезненное мочеиспускание;
- Гипергидроз;
- Нарушение зрительной функции;
- Боли в спине;
- Ухудшение слуха;
- Ринит;
- Кашлевой синдром;
- Снижение сексуального влечения;
- Нарушение сердечного ритма (аритмия);
- Диспепсия;
- Нарушения стула (запор или же диарея).
Побочные эффекты Амлодипина возникают крайне редко, однако при появлении первых же настораживающих симптомов, необходимо прекратить прием таблеток и обратиться за консультацией к доктору для подбора более подходящего заменителя!
Передозировка Амлодипином
При передозировке препаратом Амлодипин у пациента проявляются следующие тревожные клинические признаки:
- Снижение показателей артериального давления до критических отметок;
- Усиление периферической вазодилатации;
- Тахикардия (учащенное сердцебиение);
- Аритмия (нарушение сердечного ритма).
Лечение начинается с промывания желудка и вызывания у человека искусственной рвоты. После этого больному назначаются сорбенты, препараты для поддержания сердца и кровеносных сосудов.
Для восстановления сосудистого тонуса могут быть показаны сосудосуживающие средства, кальция глюконат.
Терапия проводится в стационарных условиях под наблюдением специалистов, постоянно отслеживающих изменения в состоянии пациента.
Взаимодействие с другими лекарствами
При сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами, симпатомиметиками, адреностимуляторами, гипотензивный эффект препарата от давления Амлодипин в значительной степени снижается.
Не рекомендуется принимать таблетки вместе с препаратами лития по причине возможного усиления токсического воздействия на организм пациента.
Гипотензивный эффект препарат увеличивается в комбинации с бета-адреноблокаторами, мочегонными, нитратами, ингибиторами АПФ. Это необходимо учитывать при определении оптимальной дозировки таблеток Амлодипин с целью предупреждения проявления возможных нежелательных реакций и слишком сильного снижения кровяного давления.
Важные замечания
Во время терапевтического курса с препаратом Амлодипин, необходимо контроль за потреблением соли и массой тела пациента. Для достижения максимально выраженного положительного результата может быть рекомендована бессолевая диета.
Повышенное внимание следует уделять состоянию зубов и гигиене ротовой полости, а при длительном лечении — проходить профилактические стоматологические осмотры. Объясняется это тем, что таблетки Амлодипин могут провоцировать развитие гиперплазии, болезненности и кровоточивости десен.
Несмотря на отсутствие синдрома отмены, доктора рекомендует снижать дозировку препарата плавно и постепенно. В противном случае существует вероятность проявления следующих неприятных симптомов:
- Тошнота;
- Тремор;
- Чрезмерно интенсивное потоотделение;
- Нарушение сна;
- Резкие перепады настроения;
- Диарея.
Перечисленные выше клинические признаки могут возникнуть в первые дни после отмены препарата и исчезают сами собой на протяжении 2 недель.
Точные данные относительно влияния таблеток Амлодипин на центральную нервную систему, скорость реакций и способности к концентрации внимания отсутствуют. По этой причине специалисты рекомендуют воздерживаться от управления автотранспортом и другой сложной деятельности, по крайней мере в первые дни терапевтического курса.
Цена и аналоги Амлодипина
Препарат от давления Амлодипин можно свободно приобрести в любой аптечной сети. Стоимость медикамента вполне доступна и демократична. Средняя цена таблеток Амлодипин варьируется в промежутке от 35 до 45 рублей, в зависимости от количества капсул в упаковке.
На современном фармацевтическом рынке представлены также следующие аналоги Амлодипина:
Однако специалисты категорически не рекомендуют самостоятельно заменять назначенный доктором препарат Амлодипин другими лекарствами от повышенного давления. Каждый из перечисленных выше медикаментов имеет свои специфические свойства, показания и противопоказания. По этой причине при необходимости подбора аналога следует проконсультироваться на эту тему со своим лечащим врачом!
Таблетки Амлодипин — эффективный препарат, стабилизирующий артериальное давление без негативного влияния на сердце и кровеносные сосуды. Привлекает своей результативностью и доступной стоимостью. Однако, как и другие гипотензивные лекарства, принимать Амлодипин следует только по назначению доктора, строго соблюдая рекомендованную дозировку и длительность лечения!