АДАЛАТ
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
Препарат Адалат является блокатором медленных кальциевых каналов, действие которого обусловлено его активным компонентом, входящим в его состав.
Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм, усиливая кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивая доставку кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения Адалатом может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Адалат являются: стенокардия Принцметала; гипертонический криз.
Способ применения
50 мл раствора Адалат вводят в/в инфузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).
Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).
Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.
Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.
У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).
У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение АД, обморок; в отдельных случаях – боль за грудиной (стенокардия).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль; нечасто – головокружение, мигрень, тремор, вертиго, тревожность, нарушения сна, редко – парестезии, дизестезии; в отдельных случаях – гипестезии, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гиперплазия десен; в отдельных случаях – рвота, недостаточность кардиального сфинктера, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа; в отдельных случаях – одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, отечность суставов; в отдельных случаях – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции в виде аллергического/ангионевротического отека (включая потенциально опасный для жизни отек гортани); редко – кожный зуд, сыпь, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – эритема; в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции, пурпура.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение четкости зрения; в отдельных случаях – боль в глазах.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция.
Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях – агранулоцитоз, лейкопения.
Метаболические нарушения: в отдельных случаях – гипергликемия.
Местные реакции: нечасто – реакции в месте введения (в т.ч. тромбофлебит).
Прочие: часто – плохое самочувствие; нечасто – неспецифический болевой синдром, озноб.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией и находящихся на диализе падение АД может быть обусловлено вазодилатацией.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Адалат являются: беременность (до 20 недель); период грудного вскармливания; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда); одновременное назначение с рифампицином; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).
Беременность
Применение препарата Адалат противопоказано при беременности до 20 недель.
Контролируемые клинические исследования применения препарата Адалат у беременных не проводились; соответственно данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат у беременных отсутствуют.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза. По имеющимся клиническим данным нельзя оценить специфический пренатальный риск. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Адалат после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Адалат одновременно с в/в магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому, если применение препарата Адалат необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект “первого прохождения” через печень нифедипина (при его приеме внутрь) и клиренс. Нифедипин – лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печеночный клиренс определяется главным образом объемом печеночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, могущие повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий.
Передозировка
Симптомы передозировки Адалата: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При брадикардии – β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма, при выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Адалат – раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета.
50 мл – флаконы темного стекла.
Адалат
Адалат и Осмо Адалат – это идентичные лекарственные препараты, предназначенные для контроля артериального давления. Относятся к группе лекарств – блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Эффективность препаратов основана на действующем веществе – нифедипине.
Выпускается Адалат в форме драже, капель для приема внутрь, капсул, таблеток, раствора для инфузий, а Осмо Адалат – в виде таблеток, покрытых оболочкой, с контролируемым высвобождением.
На сегодняшний день сердечнососудистые заболевания, в частности артериальная гипертония и ишемическая болезнь сердца, являются самыми распространенными по всему миру, особенно в России. По результатам выборочных исследований можно сделать вывод, что гипертонией страдают более 41 млн. человек нашей страны, и к этому числу относятся люди в возрасте от 15 лет. Многие пациенты уже имеют осложнения в виде серьезных заболеваний сердца и сосудов головного мозга.
Фармакологическое действие Адалата
Осмо Адалат способствует купированию и предупреждению приступов стенокардии, снижению артериального давления, расширению сосудов. Применение препарата приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и расширению коронарных артерий, что обусловлено действием основного вещества – нифедипина, который уменьшает движение ионов калия через кальциевые каналы во внутриклеточной среде.
Адалат помогает снизить тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, что предотвращает ангиоспазм и повышает доставку кислорода к миокарду. Снижение артериального давления – это результат уменьшения тонуса гладкой мускулатуры артериол под воздействием активного вещества препарата.
В некоторых случаях Адалат может привести к повышению частоты сердечных сокращений в начале его применения. Также препарат увеличивает количество выводимых из организма жидкости и натрия.
Показания к применению Адалама
Согласно инструкции, Адалат назначают в следующих случаях:
- Артериальная гипертензия (в том числе вазоренальная);
- Болезнь и синдром Рейно;
- Стенокардия (стабильная без ангиоспазма, напряжения, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов);
- Купирование гипертонического криза;
- Гипертензия в «малом» круге кровообращения;
- Спазм коронарных артерий (в ходе терапевтических или диагностических вмешательств – реканализация сосудов, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика или аортокоронарное шунтирование).
Способ применения Адалата
Осмо Адалат применяется внутрь, если это таблетки или драже, тогда их нужно проглатывать целиком не разжевывая. Препарат запивают небольшим количеством жидкости, однако грейпфрутовый сок для этого не подойдет. Прием Адалата осуществляется независимо от времени приема пищи.
Дозировку Адалата подбирает врач на основе проведенной диагностики в индивидуальном порядке. На начальном этапе назначают в основном небольшие дозы лекарства, которые со временем постепенно увеличивают.
При артериальной гипертензии или стенокардии напряжения первоначальная доза составляет 30 мг в сутки. Если же терапевтический эффект недостаточный, тогда дозировку увеличивают в два раза: 60 мг 1 раз в день.
Инструкция к Адалату предусматривает использование лекарства в количестве до 120 мг/мл в сутки в зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести заболевания. Длительность лечения определяет только лечащий врач.
Противопоказания к применению
Ознакомившись с инструкцией к Адалат, можно узнать о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Следующие заболевания и состояния являются запретом к приему препарата:
- Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 8 дней);
- Гиперчувствительность;
- Тяжелый аортальный стеноз;
- Кардиогенный шок;
- Выраженная артериальная гипотензия;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Тахикардия.
Также нельзя употреблять Адалат при беременности и в период лактации.
Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется, поскольку его эффективность и безопасность для людей в возрасте до 18 лет на данный момент не достаточно изучены.
По причине замедленного метаболизма компонентов Адалата людям старше 60 лет следует осторожно относиться к препарату. Таким пациентам, как правило, коррекции дозы не нужны. Это же касается и пациентов с нарушениями функционирования почек.
При расстройствах функций печени прием Осмо Адалата осуществляется с осторожностью. Прежде всего, контролируется деятельность печени в процессе лечения. Если же функции этого органа существенно нарушены, дозировку лекарства уменьшают.
Побочные действия Адалата
Данный препарат может оказывать побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма. Так, со стороны сердечнососудистой системы в начале лечения могут наблюдаться такие отклонения:
- Усиленное сердцебиение;
- Гиперемия лица с чувством жара;
- Тахикардия;
- Гипотензия (в некоторых случаях наступает обморочное состояние);
- Подобная стенокардической боль;
- Анемия;
- Лейкопения;
- Тромбоцитопеническая пурпура;
- Тромбоцитопения.
В свою очередь, побочные эффекты со стороны нервной системы выглядят следующим образом:
- Головная боль и головокружения;
- Оглушенность (редко);
- Изменение зрительного восприятия (крайне редко);
- Нарушение чувствительности в ногах и руках.
Желудочно-кишечный тракт иногда реагирует на состав препарата запорами, может возникнуть тошнота и диарея. В очень редких случаях пациенты жалуются на гиперплазию десен, что характерно для длительного лечения Адалатом. Также наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторных органов могут появиться спазмы бронхов, но такое явление происходит в крайне редких случаях.
Нарушения в опорно-двигательной системе проявляются тремором и миалгией, что также происходит очень редко.
Иногда возникают различные аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, экзантемы, в редких случаях эксфолиативный дерматит.
Помимо основных реакций со стороны систем организма, у пациентов могут наблюдаться такие побочные действия: покраснение и припухлость ног и рук, гипергликемия (у пожилых людей), фотодерматит, зуд и жжение в местах инъекций при введении препарата внутривенно.
Дополнительная информация
Таблетки не рекомендуется хранить под воздействием солнечных лучей и в открытом виде. Открывать упаковку нужно только перед самым приемом.
Адалат
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Фармакологическое действие
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.
Побочные действия
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
Адалат
Инструкция по применению:
Адалат имеет ярко выраженное гипотензивное, сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Вызывает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и расширение коронарных артерий.
Форма выпуска и состав
Активное вещество Адалата – нифедипин, уменьшающий движение ионов кальция через кальциевые каналы внутрь клеток.
Препарат выпускается в виде раствора для инфузий и таблеток.
В картонную коробку вместе с флаконом, содержащим раствор, помещается также специальный одноразовый шприц и соединительная трубка для инфузий, использование которых снижает потери нифедипина при его введении.
Один флакон Адалата содержит 5 мг активного вещества в 50 мл инфузионного раствора.
- Этанол 96% – 7,500 г;
- Макрогол 400 – 7,500 г;
- Натрия гидроксид 0,1 N – до pH 4,5-7,5;
- Вода для инъекций – 34,995 г.
Одна таблетка Осмо-Адалат, покрытая оболочкой, состоит из нифедипина 30 мг или 60 мг.
- Гипромеллоза;
- Магния стеарат;
- Полиэтиленоксид;
- Натрия хлорид;
- Железа оксид красный;
- Целлюлозы ацетат;
- Полиэтиленгликоль-4000;
- Опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный + титана диоксид).
Показания к применению
В инструкции к Адалату указаны следующие заболевания, при которых целесообразно его применение:
- Гипертонический криз;
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Стенокардия Принцметала.
Противопоказания
Лечение Адалатом невозможно в ряде случаев. Это:
- Нестабильная стенокардия;
- Кардиогенный шок;
- Первые четыре недели после острого инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и кормление грудью;
- Повышенная чувствительность к нифедипину.
Противопоказано назначение препарата с одновременным применением рифампицина. Осторожность требуется при терапии некоторых заболеваний, которые указаны в инструкции к Адалату:
- Субаортальный или тяжелый аортальный стеноз;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Выраженная брадикардия;
- Нарушения мозгового кровообращения в тяжелой форме;
- Печеночная недостаточность;
- Выраженная артериальная гипотензия.
Пожилой возраст пациента также является условием осторожного применения Адалата.
Способ применения и дозировка
Адалат следует вводить внутривенно в течение 4-8 часов, при этом скорость введения не должна превышать 125 мл/ч (1,25 мг нифедипина/ч).
Максимально возможная суточная доза должна соответствовать 15-30 мг действующего вещества.
Инфузионная терапия может проводиться в течение 3 дней, затем пациента следует перевести на пероральный прием.
Таблетки принимают внутрь, по 30 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
К наиболее часто возникающим негативным последствиям относятся:
- Приливы крови к лицу, вызывающие ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия;
- Головная боль;
- Тошнота.
Реже (частота развития меньше 1%) после применения Адалата могут возникнуть следующие нежелательные последствия:
- Усугубление проявлений сердечной недостаточности, боль в груди;
- Сыпь на коже, жжение и боль в области инъекции;
- Нервозность, головокружение;
- Повышенная потливость.
Особые указания
Адалат содержит количество этилового спирта, соответствующее 45 г этанола из расчета на дневную дозу. Это необходимо принимать во внимание при назначении нифедипина больным, страдающим алкоголизмом или нарушениями метаболизма этанола, беременным и кормящим женщинам, детям и пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
Этанол может влиять на действие других лекарственных средств, нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.
Аналоги
Нифедипин является действующим веществом следующих препаратов:
Аналогами Адалата по механизму действия являются:
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте, при температуре воздуха не выше 25 °C.
Срок годности составляет 2 года и указан на упаковке.
Адалат отпускается из аптек по рецепту врача.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.
Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
Задача точного установления отцовства — это такая же древняя проблема, как и поиски смысла жизни. Во все времена мужчин интересовало, своих ли они растят детей.