Dr-maksimenko.ru

альфа и бета адреноблокаторы что это такое

Альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, области применения, побочные действия

Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.

Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.

Механизм действия

Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов

Расположение Результат активации
Альфа-1
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов
Радужная оболочка глаз Расширение зрачка
Мышечные клетки кишечника Расслабление
Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей Сужение сфинктеров
Гладкая мускулатура простаты, матки Сокращение матки, мышц простаты
Бронхи Бронхоспазм
Печень Активация расщепления гликогена до глюкозы
Сердце Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты
Альфа-2
Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов Уменьшения выброса норадреналина
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга Снижение активности, которое сопровождается понижением давления
Кровеносные сосуды кожи, слизистых Сужение
Мышечные волокна желудка, кишечника Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта
Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин Уменьшение синтеза инсулина
Тромбоциты Активация слипания клеток

Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.

Классификация препаратов

Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.

К селективным лекарствам относятся:

  • фентоламином;
  • ницерголином;
  • бутироксаном;
  • алкалоидами спорыньи, их производными.

Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.

Торговые названия представителей разного класса

Действующее вещество Торговое название
Празозин
  • Адверзутен;
  • Депразолин;
  • Минипресс;
  • Деклитен;
  • Дурамипресс;
  • Эурекс;
  • Гиповаз;
  • Орбизан;
  • Вазофлекс;
  • Польпрессин.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Теразозин
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Хайтрин.
Тамсулозин
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулон;
  • Таниз-К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
Альфузозин
  • Алфупрост;
  • Дальфаз.
Фентоламин
  • Регитин
Ницерголин
  • Нилогрин;
  • Сермион.

Альфа-блокаторы: показания к применению

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

  • нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
  • патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
  • гипертонического криза (редко);
  • головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
  • запоя;
  • диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

В кардиологии

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

  • Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
  • Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
  • Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
  • Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

В урологии

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

  • гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
  • острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
  • хронического простатита;
  • хронической тазовой боли;
  • гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

В неврологии

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

  • расширяет просвет сосудов;
  • предотвращает склеивания тромбоцитов;
  • улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
  • повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

  • атеросклерозом головного мозга;
  • ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
  • инсультом;
  • посттравматической энцефалопатией;
  • головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
  • старческим слабоумием;
  • болезнью Рейно;
  • артериопатией конечностей;
  • сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

Противопоказания

ААБ не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • пониженном давлении;
  • тяжелых формах атеросклероза;
  • органических заболеваниях сердца;
  • стенокардии;
  • брадикардии;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:

  • головокружением;
  • головной болью;
  • повышенной утомляемостью;
  • сонливостью;
  • нарушением сна;
  • тревожностью;
  • обмороками;
  • понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
  • приступами стенокардии;
  • тошнотой, рвотой;
  • поносом;
  • нарушением эякуляции;
  • потливостью;
  • отечностью слизистых;
  • зудом.

Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.

Эффект первой дозы

Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Предупредить обморок можно следующими методами:

  • перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
  • начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
  • впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.
Читать еще:  анализ на гормоны щитовидной железы расшифровка норма

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

  • α-1 блокаторы;
  • α-2;
  • α-1 и α-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • аритмиях;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

  • отеки;
  • резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
  • аритмию;
  • насморк;
  • понижение либидо;
  • энурез;
  • боль во время эрекции.
  • повышение давления;
  • тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
  • тремор мышц;
  • расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

  • расстройства аппетита;
  • нарушения сна;
  • повышенную потливость;
  • ощущение холода в конечностях;
  • ощущение жара в теле;
  • гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

  • общую слабость;
  • замедление нервных и психических реакций;
  • резкую сонливость и депрессию;
  • понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
  • онемение стоп;
  • падение частоты сердцебиения;
  • диспептические явления;
  • аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

  • зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
  • ринит;
  • кашель;
  • удушье;
  • выраженное падение давления;
  • синкопальное состояние;
  • эректильную дисфункцию у мужчин;
  • воспаление слизистой толстого кишечника;
  • гиперкалиемию;
  • повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению и лейкопению;
  • резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
  • дисфункцию периферического кровообращения;
  • гематурию;
  • гипергликемию;
  • гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

  • Эупрессил;
  • Сетегис;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

  • Сермион;
  • Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
  • Пирроксан;
  • Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

Читать еще:  аритмия что это такое и как лечить

  • Атенол (Тенолол);
  • Локрен;
  • Бисопролол;
  • Бревиблок;
  • Целипрол;
  • Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
  • Тимолол (Арутимол);
  • Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
  6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Альфа и бета адреноблокаторы что это такое

Альфа- и бета-адреноблокаторы – это препараты, которые угнетают активность α- и β-адренорецепторов и обладают сосудорасширяющими свойствами, что приводит к антигипертензивному, антиангинальному и противоглаукомному эффектам.

Карведилол и лабеталол блокируют α1-, β1- и β2-адренорецепторы, что приводит к вазодилатации, снижению АД, уменьшению ЧСС. Эти препараты обладают внутренней симпатомиметической активностью. Поэтому снижение АД на фоне их приема происходит без характерного для β–адреноблокаторов увеличения ОПСС и уменьшения почечного кровотока. Карведилол также способствует уменьшению пред- и постнагрузки на сердце, увеличению фракции выброса левого желудочка.

Проксодолол – неселективный α – и β-адреноблокатор. Способствует вазодилатации, снижению ОПСС, уменьшению сердечного выброса, уменьшению внутриглазного давления. После инстилляции в глаза проксодолол приводит к, снижению продукции водянистой влаги и улучшению ее оттока.

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25%. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное – 98-99%. Карведилол проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Период полувыведения – 6-10 ч. Выводится в основном с желчью. У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. У больных с нарушениями функции печени биодоступность может увеличиваться до 80%.

Лабеталол быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация достигается через 4 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

На фоне применения проксодолола уменьшение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции препарата и достигает максимума через 4-6 ч. Длительность действия – 24 ч.

  • Купирование гипертонических кризов.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Проксодолол применяется для лечения глаукомы.
  • Печеночная недостаточность.
  • Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Кардиогенный шок.
  • Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст).
  • Беременность.
  • Лактация.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

С осторожностью препараты этой группы назначаются при:

  • Стенокардии Принцметала.
  • Тиреотоксикозе.
  • Феохромоцитоме.
  • Псориазе.
  • Почечной недостаточности.
  • Атриовентрикулярной блокаде I степени.
  • Сахарном диабете.
  • Депрессии.
  • Миастении.
  • Со стороны ЦНС:
    • Головная боль.
    • Головокружение.
    • Мышечная гипотония.
    • Нарушения сна.
    • Депрессия.
    • Парестезии.
    • Астения.
    • Повышенная утомляемость.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • Брадикардия.
    • Ортостатическая гипотония.
    • Атриовентрикулярная блокада.
  • Со стороны пищеварительной системы:
    • Сухость во рту.
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Абдоминальные боли.
    • Диарея.
    • Запор.
  • Со стороны системы кроветворения:
    • Тромбоцитопения.
    • Лейкопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы:
    • Нарушения функции почек.
    • Отеки.
  • Аллергические реакции:
    • Крапивница.
    • Зуд.
    • Сыпь.
  • Прочие:
    • Боли в конечностях.
    • Уменьшение слезоотделения.
    • Озноб.
    • Повышенное потоотделение.

Для предотвращения развития синдрома отмены дозы препаратов этой группы следует снижать постепенно.

В период применения препаратов следует избегать употребления алкоголя.

При применении α- и β-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

В период лечения проксодололом не следует носить контактные линзы.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные и антиангинальные средства, β-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, резерпин и сердечные гликозиды могут усиливать эффект карведилола.

При одновременном применении карведилола и дигоксина, концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) уровень карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) – возрастать.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов.

При местном применении проксодолол усиливает противоглаукомное действие пилокарпина и клонидина.

Адреноблокаторы – что это такое?

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

  • понижается давление;
  • расширяется просвет в сосудах;
  • уменьшается сахар в крови;

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

  • альфа блокаторы;
  • бета блокаторы;
  • альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

  • лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
  • медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
  • комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.
Читать еще:  эхо кг плода при беременности как делают

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

  • снизить сопротивление сосудистых стенок;
  • уменьшить давление;
  • минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
  • снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
  • нормализовать жировой;
  • стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

Название Показания Противопоказания Побочные действия
Альфа1 блокаторы
Празозин
При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите Аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

серьёзные нарушения в работе печени;

сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз) Нарушения сердечного ритма;

дискомфорт в грудной клетки слева;

затруднённое дыхание, одышка;

появление отёков рук и ног;

понижение давления до критических показателей Альфузозин Урапидил Альфа-2 блокаторы

Йохимбин Импотенция у мужчин Скачки давления в сторону повышения;

раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов) Альфа1,2 блокаторы

Ницерголин Для устранения осложнений после инсульта

Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза Расстройство сна;

повышение количества выделяемого пота;

постоянное ощущение холода в ногах и руках;

лихорадочное состояние (увеличение температуры);

изжога Фентоламин Пророксан

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

  • рвота, диарея;
  • головокружение, мигрень;
  • учащённое сердцебиение, боль в груди;
  • аллергическая сыпь, насморк.

Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

  • снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
  • уменьшается нагрузка на сердце;
  • сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
  • повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

  • снижению сердечного ритма;
  • нормализации давления (при гипертонии);
  • уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
  • предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
  • избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

Название Показания Противопоказания Побочные эффекты
Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
Карведилол (комбинированный препарат нового поколения) Утолщение стенок левого желудочка.

Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора).

Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь. Аллергия на любой компонент препарата.

Слабость синусового узла.

Беременность и лактация.

Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца. Метипранолол Надолол Новейшие селективные бета блокаторы Метопролол Ишемия

ВСД (вегетососудистая дистония).

Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы.

В составе терапии тиреотоксикоза.

Пролапс митрального клапана.

Приступы мигрени. Брадикардия (синусовая, выраженная форма).

Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия).

Нарушение периферического кровотока.

Период вынашивания плода и грудное вскармливание.

Непереносимость компонентов лекарства. Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности Бесопролол Бинелол

Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

Альфа-бета блокаторы

Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

  • понижается давление (артериальное и внутриглазное);
  • нормализуется липидный обмен;
  • улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).

Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе.

Гибридные альфа-бета адреноблокаторы

Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

Их назначают при таких состояниях, как:

  • гипертония;
  • аритмия;
  • глаукома (открытоугольга);
  • врождённые и приобретённые пороки сердца;
  • нарушения функций сердца хронического характера.

Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

  • блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
  • сбои в периферическом кровотоке;
  • изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
  • уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
  • появление кровяных примесей в моче.

При использовании альфа-бета блокаторов уменьшается количество лейкоцитов в крови

Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней. Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям. Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector