Dr-maksimenko.ru

амиодарон как принимать до еды или после

Амиодарон 200 мг по 1 таблетки утром и вечером

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС.

Показания: купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW); купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий; кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

ПЭ Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко – аритмогенное действие; выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при в/в струйном введении).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм и/или апноэ, острый респираторный дистресс-синдром

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Аллергические реакции.

Местные реакции: поверхностный флебит (при введении непосредственно в периферическую вену), боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Rp: Tab. Amiodaroni 0,2

D.t.d: №10

S: Внутрь по 1 таблетки до еды 2 раза в день (утром и вечером), для купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии

Кантоприл

КАПТОПРИЛ (CAPTOPRILUM). Ф/в.: таб. 25 мг. Способ примен-я и дозир-ка: Внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Поддерживающая доза 25 мг; максимальная суточная доза — 150 мг. Фарм.группа: Ингибиторы АПФ. Фарм. действие. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связывание с белками крови составляет 25-30%. T1/2 составляет 2-3 ч. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой, до 50% в неизменном виде.Показания:Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).Противопоказания:Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.Взаимодействие.Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Побочные действия.Со стороны ССС: гипотония, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови). Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, лимфоаденопатия Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность. Со стороны ЖКТ: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко – диарея, боли в животе.

Азатиоприн

Иммунодепрессивное средство. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии). Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический гепатит.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях – гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Rp: Tab. Azathioprini 0,05

Dtd№ 50

S: внутрь по 1 таблетки 2 раза в день (утро,вечер) после приема пищи в течение 3 месяцев, для лечения ревматоидного артрита.

Метопролол

Фармакологическое действие – бета1-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Механизм действия

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоения кислорода миокардом с нарушенным кровотоком.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

Показания препарата:

-ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда, профилактика приступов стенокардии;

-нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

-функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

-гипертиреоз (комплексная терапия);

-профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

синдром слабости синусного узла;

тяжелые нарушения периферического кровообращения;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

одновременное в/в введение верапамила;

тяжелая форма бронхиальной астмы;

феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;

Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения;

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота;

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Rp: Tab. Metoprololi 0,05

D.t.d: №20 in tab.

S: По 1 таб. 2 раза в день

Цианкобаламин

Cyancobalamini 0.05% – 1 ml

Механизм действия

При поступлении с пищей цианокобаламин соединяется с гликопротеидом, выделяемым слизистой оболочкой желудка, и в таком комплексе способен всасываться в кишечнике, соединяясь со специфическими рецепторами на микроворсинках энтероцитов.

Читать еще:  что капать в глаза если лопнул сосуд в глазу

Являясь источником метильных групп, цианокобаламин обладает выраженными липотропными свойствами, предупреждает жировую инфильтрацию печени, увеличивает потребление кислорода клетками при острой и хронической гипоксии.

Важное значение имеет способность цианокобаламина регулировать функцию кроветворных органов.

Показания

· анемии вследствие В12 – дефицитных состояний

· комплексная терапия при железодефицитной и постгеморрагической анемии

· апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами

Побочные действия

Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).

Rp: Sol. Cyancobalamini 0.05% – 1 ml

D. t. d. N 10 in ampull.

S. По 1 мл в/м 1 раз в день.

Промедол

S. вводить в/м 1мл при выраженном болевом синдроме.

Фармакологическое действие – снотворное, утеротонизирующее, спазмолитическое, анальгезирующее. Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-16; Нарушение авторского права страницы

Амиодарон

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 109 руб.

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

  • Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
  • Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
  • Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
  • Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
  • Стенокардия.

Противопоказания

  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
  • SA блокадах;
  • Гипокалиемии;
  • Кардиогенном шоке;
  • Артериальной гипотензии;
  • Коллапсе;
  • Тиреотоксикозе;
  • Гипотиреозе;
  • Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Бронхиальной астмы.

Инструкция по применению Амиодарона: способ и дозировка

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Побочные действия

  • Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
  • Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
  • Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
  • Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
  • Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
  • Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
  • Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

Читать еще:  что такое инсульт головного мозга и его симптомы

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

  • фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
  • бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
  • трициклические антидепрессанты;
  • макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
  • противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
  • фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
  • антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
  • антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
  • бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
  • азолы;
  • соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

  • системные глюкокортикостероиды;
  • диуретики, вызывающие гипокалиемию;
  • прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
  • амфотерицин B (внутривенно);
  • тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналоги

Аналогами Амиодарона являются:

  • По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон, Амиокордин, Веро-Амиодарон, Кордарон;
  • По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амиодароне

Согласно отзывам, Амиодарон является эффективным препаратом для нормализации артериального давления и стабилизации сердечного ритма. Минусом является довольно обширный список побочных эффектов и высокая вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, поэтому данный препарат может назначаться только врачом.

Цена на Амиодарон в аптеках

Препарат является недорогим. Цена на Амиодарон в таблетках 200 мг (30 шт. в упаковке) в аптеках составляет в среднем 115–140 рублей и зависит от производителя.

Амиодарон (Amiodarone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амиодарон

Химическое название

(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амиодарон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амиодарон

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакология

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Применение вещества Амиодарон

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром , трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Амиодарон

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых – оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:
– проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;
– проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;
– проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;
– при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, – снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД , AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Меры предосторожности вещества Амиодарон

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ . С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Читать еще:  Герпес на половых губах при беременности 36 недель

Как принимать Амиодарон? Рекомендации кардиолога

Инструкция по применению

Амиодарон – антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения (Отзывы можно прочесть в конце статьи).

Также проводится профилактика рецидива пароксизмальных нарушений ритма:

  • фибрилляция желудочков, тахикардия желудочковая и другие опасные для жизни желудочковые аритмии;
  • аритмии суправентрикулярные, включая органические заболевания сердца, при неэффективности и невозможности применения другой терапии против аритмии;
  • документированные приступы рецидивирующей устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, болеющим на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • аритмии мерцательной и трепетании предсердий.

Как принимать таблетки?

Принимать таблетки следует до еды, хорошо запивая жидкостью. Дозировка назначается врачом индивидуально, при необходимости корректируется.

Доза нагрузочная

В стационаре начальная дозировка, которую разделяют на несколько раз приема, составляет в сутки 600-800 мг (максимальная 1200 мг). Принимается до достижения суммарной дозы в 10 г на протяжении 5-8 дней.

Амбулаторная доза в начале, которая разделена на несколько приемов, в сутки составляет 600-800 мг по достижению общей дозы в 10 г на протяжении 10-14 дней.

Рекомендуемая доза поддерживающая

Применяют наименьшую эффективную дозу, исходя из индивидуальной реакции больного, и в сутки составляет 100-400 мг (1-2 таблетки) в один-два приема.

Если препарат применяется длительный период времени, можно сделать перерыв и выпить следующую дозу через день или не принимать препарат дважды в неделю.

Средняя разовая терапевтическая доза – 200 мг.

Средняя суточная терапевтическая доза – 400 мг.

Максимальная доза (разовая) – 400 мг.

Максимальная доза (суточная) – 1200 мг.

Форма выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

Амиодарона гидрохлорид – в 1 табл. 200 мг.

Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Полезные свойства

Препарат обладает следующими свойствами:

  • антиаритмическое;
  • антиангинальное;
  • коронародилатирующее;
  • альфа- и бета-адреноблокирующее;
  • тиреотропное;
  • гипотензивное.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий.

Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывается тормозящее влияние на рецепторы: альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшается чувствительность к стимулированию симпатической нервной системы и сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток, ЧСС становится реже, повышается энергетический резерв миокарда.

Читайте далее – инструкция по применению на Дигоксин. Подробное описание препарата.

Как проходит лечение гипертрофии правого желудочка, Вы узнаете здесь

Побочные явления

Частота: очень часто (больше 10%), часто (больше 1% и менее 10%), нечасто (больше 0.1% и менее 1%), редко (больше 0.01% и менее 0.1%), очень редко (меньше 0.01% + отдельные случаи), частота неизвестна.

Сердечно-сосудистая система:

  • часто – дозозависимая умеренная брадикардия;
  • нечасто – синоатриальная и AV блокады различной степени, усиление имеющейся аритмии или возникновение новой, включая остановку сердца);
  • очень редко – брадикардия, приостановка синусового узла;
  • частота неизвестна – ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности.

Пищеварительная система:

  • очень часто – рвота и тошнота, ухудшение аппетита, нарушение вкусовых качеств, ощущение тяжести в желудке, рост активности “печеночных” трансаминаз;
  • часто – токсический гепатит острой стадии (возможна печеночная недостаточность, включая фатальная);
  • очень редко – хроническая недостаточность печени, включая и фатальную.

Дыхательная система:

  • часто – пневмонит альвеолярный или интерстициальный, плеврит, облитерирующий бронхолит вместе с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, легочный фиброз;
  • очень редко – спазм в бронхах при тяжелой дыхательной недостаточности, острый синдром респираторный, в том числе смерть;
  • частота неизвестна – кровотечение в легких.

Органы чувств:

  • очень часто – отложение в эпителии роговицы глаза липофусцина;
  • очень редко – неврит нерва зрительного или зрительная нейропатия.

Эндокринная система:

  • часто – повышение показателя Т4 при снижении Т3. При долгом применении может возникать гипотиреоз, реже -гипертиреоз (препарат отменяют);
  • очень редко – нарушение секреции АДГ.

Дерматологическая реакция:

  • очень часто – фотосенсибилизация;
  • часто – пигментация кожи в синие оттенки;
  • очень редко – эритема, кожная сыпь, дерматит эксфолиативный, алопеции, васкулит.

Нервная система:

  • часто – тремор, нарушение сна, ночные кошмары;
  • редко – периферическая нейропатия, миопатия;
  • очень редко – атаксия мозжечковая, гипертензия доброкачественная внутричерепная, головная боль.

Очень редко при долгом употреблении возможны тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая.

Очень редко возникает эпидидимит, понижение потенции, васкулит.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • понижение артериального давления;
  • аритми я ;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение работы печени;
  • ухудшение симптомов сердечной недостаточности;
  • остановка сердца.

При передозировке следует промыть желудок и принять активированный уголь, если прием препарата был недавно. В обратном случае назначают симптоматическую терапию.

В случае брадикардии возможно применение бета-адреностимуляторов, атропина или установка кардиостимулятора. Притахикардии назначают внутривенное введение солей Мg или проводят кардиостимуляцию.

Противопоказания

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степеней, двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора;
  • артериальная гипотензия;
  • дисфункция щитовидной железы;
  • беременность и лактация;
  • одновременный прием с лекарствами, которые увеличивают QT-интервал и вызывать возникновение пароксизмальных тахикардий (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, дофетилид, соталол, ибутилид, бретилия тозилат, ибутилид, соталол и другие не антиаритмические средства винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, цизаприд, трициклические антидепрессанты; эритромицин, спирамицин; азолы; хинин, мефлохин, хлорохин, галофантрин; пентамидин; дифеманила метилсульфат; астемизол, мизоластин, терфенадин и фторхинолоны;
  • гипокалиемия и гипомагниемия;
  • врожденное (приобретенное) удлинение интервала QT;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • прием в комплексе ингибиторов моноаминооксидазы;
  • дети до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, нехватка лактазы (глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • высокая чувствительность к йоду и амиодарону, к другим составляющим препарата.

С осторожностью можно принимать при : печеночной недостаточности, астме бронхиальной, пожилым пациентам, хронической сердечной недостаточности, AV блокаде I степени.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны:

  • с препаратами антиаритмическими классов Iа и III, соталолом;
  • с другими не антиаритмические средства: бепридилом, винкамином, некоторыми нейролептиками: фенотиазином (хлорпромазином, циамемазином, левомепромазином, тиоридазином, трифлуоперазином, флуфеназином), бензамидами (амисульпридом, сультопридом, сульпиридом, вералипридом, тиапридом), бутирофенонами (дроперидолом, галоперидолом), сертиндолом, пимозидом; трициклическими антидепрессантами, цизапридом, макролидами (эритромицином при внутривенном введении, спирамицином), азолами; противомалярийными лекарственными средствами (хинином, хлорохином, мефлохином, галофантрином, лумефантрином); пентамидином (парентерально), дифеманилом метилсульфатом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, фторхинолонами (в т.ч. моксифлоксацином).

Комбинации не рекомендуются:

  • с бета-адреноблокаторами и блокаторами “замедленных” кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом);
  • со слабительными средствами.

Обратите внимание!

Редакция рекомендует – признаки сердечной астмы. Как правильно поставить диагноз?.

Комбинации, с особой осторожностью:

  • с препаратами, вызывающими гипокалиемию;
  • с антикоагулянтами непрямого действия;
  • с сердечными гликозидами;
  • с эсмололом;
  • с фенитоином, фосфенитоином или циклоспорином;
  • лекарственными средствами, метаболизирующиеся с CYP3A4;
  • с орлистатом;
  • с клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингибиторами холинэстеразы;
  • с колестирамином;
  • с циметидином;
  • со средствами для ингаляции анестезии и оксигенотерапии;
  • с амиодароном;
  • с литием;
  • c амиодароном, рифампицином, амиодароном, клиподогрелом;
  • c ингибиторами ВИЧ-протеазы;
  • с декстрометорфаном, симвастатином;
  • c лекарственными средствами, вызывающие фотосенсибилизацию;
  • с грейпфрутовым соком.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом и затемненном месте, подальше от детей, при температуре менее 25°С.

Срок годности – 2 года.

Препарат отпускают только по рецепту.

Аналоги

Цены в среднем в аптеках Украины и России составляют 27 грн. и 140 руб. соответственно.

Отзывы

Анна, 28 лет

Покупала маме препарат Амиодарон. После его приема сразу же учащался ритм сердца и мама себя очень плохо чувствовала! Но врач пояснил, что это нормально. Сейчас она продолжает его принимать, но подобным симптомов уже нет! Наверно организм адаптировался, привык и перестроился!

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector