амлорус инструкция по применению цена отзывы аналоги

19.01.2022
Интересные статьи

Амловас

Амловас: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlovas

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (Unique Pharmaceutical Laboratories) (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 150 руб.

Амловас – лекарственное средство антиангинального, антигипертензивного, сосудорасширяющего и спазмолитического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон и фаской с двух сторон (10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 2 или 3 стрипа и инструкция по применению Амловаса).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (эквивалентно амлодипину в количестве 5 и 10 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амловас относится к производным дигидропиридина – блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Осуществляя связь с дигидропиридиновыми рецепторами, активное вещество блокирует кальциевые каналы, ослабляет переход ионов кальция через мембраны в клетки, главным образом в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере – в клетки миокарда. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен производимым им расширением коронарных и периферических артериол и артерий, что снижает на фоне стенокардии выраженность ишемии сердечной мышцы. В результате расширения периферических артериол ослабляется общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижается преднагрузка на сердце, уменьшается потребление кислорода миокардом.

Обеспечивая расширение главных коронарных артерий и артериол как в непораженных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы, действующее вещество увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности при вазоспастической стенокардии) и предотвращает возникновение констрикции коронарных артерий (в т. ч. обусловленной курением).

У пациентов со стенокардией суточная доза Амловаса, принятая 1 раз в день, позволяет увеличить время выполнения физической нагрузки, замедлить развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снизить частоту приступов стенокардии и уменьшить использование нитратов, включая нитроглицерин.

Активное вещество демонстрирует продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, вызванное прямым вазодилатирующим эффектом на гладкие мышцы стенок сосудов. В результате приема разовой суточной дозы препарата при терапии артериальной гипертензии происходит клинически значимое понижение артериального давления (АД) на протяжении суток в положении пациента лежа и стоя. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД и уменьшению толерантности к физической нагрузке, а также не влияет на фракцию выброса левого желудочка. Время наступления эффекта Амловаса – 2–4 часа, продолжительность действия – 24 часа.

Содействуя снижению степени гипертрофии миокарда левого желудочка, активное вещество проявляет антиатеросклеротический и кардиопротекторный эффекты при ишемической болезни сердца (ИБС). Амловас не вызывает изменений сократимости и проводимости миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), активизирует клубочковую фильтрацию, замедляет агрегацию тромбоцитов, демонстрирует слабое натрийуретическое воздействие.

При диабетической нефропатии средство не способствует усилению выраженности микроальбуминурии. На фоне терапии Амловасом не фиксируется неблагоприятного влияния на метаболизм веществ и липиды плазмы.

Фармакокинетика

После перорального приема действующее вещество медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) амлодипина в сыворотке крови отмечается спустя 6–9 часов. После 7 дней курса достигается концентрация стабильного равновесия, абсорбция средства не зависит от приема пищи. Средний объем распределения (Vd) равен 21 л/кг веса тела, что свидетельствует о проникновении значительной части принятого препарата в ткани, и относительно меньшей – в кровь. При этом большая часть средства, выявляемого в крови (95%), осуществляет связь с белками плазмы крови.

Медленная, но экстенсивная биотрансформация (90%) амлодипина производится в печени с формированием неактивных метаболитов. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты не проявляют значимую фармакологическую активность.

После перорального использования активного вещества период полувыведения (Т½) может варьировать от 31 до 48 часов, а при повторном назначении – составлять примерно 45 часов. В среднем 60% от принятой дозы амлодипина экскретируется с мочой (в основном в форме метаболитов, 10% – в неизмененном виде), примерно 20–25% – с каловыми массами, а также с материнским молоком. Общий клиренс средства – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер, не элиминируется при гемодиализе.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стенокардия напряжения – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аорты, обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • беременность (кроме исключительных случаев крайней необходимости и только при условии превышения пользы для матери над риском для плода);
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Относительные (использовать таблетки Амловас необходимо с особой осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
  • синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • артериальная гипотензия в легкой/умеренной степени;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный/митральный стеноз;
  • острый инфаркт миокарда и на протяжении 1 месяца после него (прием Амловаса возможен после стабилизации показателей гемодинамики);
  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения печени и/или почек;
  • пожилой возраст.

Амловас, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амловас принимают перорально, запивая необходимым количеством воды.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая суточная доза может варьировать от 2,5 до 5 мг. В случае необходимости доза может быть повышена до максимально допустимой – 10 мг 1 раз в сутки. При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения Амловас рекомендуют принимать 1 раз в сутки в дозе 5–10 мг, для профилактики приступов стенокардии – в дозе 10 мг.

Читать еще:  анализ на эстрогены у женщин как называется

Пациентам с недостаточным весом тела, пациентам невысокого роста, лицам пожилого возраста и больным с функциональными нарушениями печени Амловас следует использовать в начальной дозе 2,5 мг – как гипотензивное средство, в дозе 5 мг – как антиангинальное средство. При проведении комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами изменений доз амлодипина не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы следующим образом: часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и

От чего таблетки Амлорус, как их принимать по инструкции, что говорят отзывы и какие аналоги могут быть заменой?

Гипертония, разные виды стенокардии — распространенные сердечно-сосудистые заболевания, требующие постоянного медикаментозного контроля. Сделать это помогают современные лекарства — антагонисты кальция.

Среди них хорошо зарекомендовал себя Амлорус, инструкция по применению которого говорит о его эффективном использовании при ишемии и нарушениях сердечного ритма. Как действует Амлорус, от чего назначают лекарство — рассмотрим в статье.

Состав препарата Амлорус

Амлорус производится в виде твердой дозированной лекарственной формы, полученной прессованием — простых однослойных таблеток белого цвета (на поверхности возможно присутствие мраморности), представляющих собой плоский цилиндр со срезанным внешним углом (фаской).

Основным действующим компонентом препарата Амлорус является амлодипина безилат. Его дозировка в 1 таблетке может быть равна 2,5 мг/ 5 мг/ 10 мг.

Вспомогательные компоненты (их количество зависит от концентрации основного ингредиента), входящие в состав лекарственного средства:

  • растворенный в воде молочный сахар — лактозы моногидрат;
  • пищевое волокно — микрокристаллическая целлюлоза;
  • низкомолекулярный поливинилпирролидон;
  • полисорб;
  • силикатный минерал — тальк;
  • стеарат кальция — соль кальция и стеариновой кислоты.

Прессованные таблетки помещены в блистеры. В одной коробке — 3 блистера, то есть 30 таблеток для употребления внутрь.

Механизм действия амлодипина

Амлорус — лекарство, представляющее собой производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов, антагонистов кальция, противостоящих поступлению ионов Ca в кардиомиоциты.

В инструкции по применению отмечены традиционные для этой группы препаратов эффекты: обладает долгосрочным антигипертензивным, то есть снижающим давление, и антиангинальным, уменьшающим ишемию миокарда, действием.

Кроме этого прием лекарственного средства Амлорус гарантирует:

  • уменьшение тонуса сосудистых стенок, приводящего к увеличению просвета между ними вследствие расслабления гладких мышц сосудов;
  • увеличение кислородного доступа внутрь миокарда за счет дилатации коронарных и периферических артерий;
  • затормаживание склеивания тромбоцитов;
  • предупреждение спазма коронарных артерий;
  • подавление приступов стенокардии;
  • ускоренное выведение ионов натрия с мочой (натрийуретическое действие);
  • уменьшение разрастания мышечной стенки левого желудочка.

Результаты доклинических исследований фармакокинетики амлодипина изложены в инструкции по применению. Отмечено, что терапевтический результат наступает спустя 2–4 часа после употребления назначенной дозы и удерживается 24 часа. При длительном применении при гипертонии показатели АД снижаются через 6–12 часов.

От чего эти таблетки?

Улучшение кровоснабжения сердечной мышцы, расширение сосудов — эти фармакологические свойства препарата Амлорус дают ответ на вопрос, от чего эти таблетки. В соответствии с инструкцией по применению лекарственное средство назначается при следующих патологических состояниях:

  1. Артериальная гипертензия. Препарат эффективно действует при первично выявленной гипертонии и при ярком выражении симптомов. Допускается использование при терапии гипертрофии сердечных камер, атеросклероза венечных артерий, легочной гипертензии и синдрома Рейно.
  2. Стенокардия Принцметала (вазоспастическая). При данном типе стенокардии прием лекарства обусловлена устранением непроизвольного сокращения мышц в кальциевых каналах сосудов.
  3. ИБС (ишемическая болезнь сердца). Амлодипина безилат снижает потребность миокарда в кислороде.

Препарат часто назначают при лечении инфаркта миокарда при условии, если есть ограничения к употреблению бета-блокаторов.

Вазоспастическая стенокардия: симптомы

Инструкция по применению

Таблетки Амлорус (инструкция по применению прилагается к каждой упаковке) назначается врачом на основании симптоматических признаков гипертонии, ишемии, стенокардии и других патологий, а также по результатам диагностических исследований. Самостоятельное назначение недопустимо.

Как принимать?

В соответствии с инструкцией по применению Амлорус употребляют перорально один раз в день, запивая стаканом воды, вне зависимости от еды. Видимый результат действия лекарства наступает спустя 2 часа и сохраняется около суток.

Дозировка

При артериальной гипертензии и стенокардии назначается однократный прием 5 мг Амлоруса. В инструкции по применению отмечено, что ежедневную дозу можно повысить до 10 мг (только при назначении врачом).

Если лекарство необходимо принимать больным, страдающим от почечной недостаточности, пожилым людям, то первоначальная дозировка равна 2,5 мг.

Особые указания

Терапевтическая практика и инструкция по применению допускает лечение Амлорусом при одновременном приеме тиазидных диуретиков, альфа-/бета — адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

Разрешается (при постоянном врачебном контроле) употребление Амлоруса пациентам с вазоконстрикцей, гипергликемией, астмой, подагрой.

Противопоказано применение амлодипина детям, беременным и кормящим женщинам, так как безопасное влияние действующего вещества при подобных состояниях, как отмечено в инструкции по применению, не доказано.

Рекомендуется постепенная, с равномерным уменьшением дозировки, отмена лекарства.

Побочные эффекты

В редких случаях лечение может сопровождаться проявлением признаков, свидетельствующих о нежелательной реакции на таблетки Амлорус. Инструкция указывает на следующие побочные эффекты:

  • тошнота, болевые ощущения в брюшине;
  • головокружение, постоянное желание уснуть, быстрая утомляемость;
  • мигрень;
  • учащение сердцебиения;
  • отечность мягких тканей нижних конечностей;
  • приступы жара, приливы к коже в области лица;
  • резкое снижение кровяного давления;
  • мышечные спазмы, судороги.

В инструкции по применению также указывается, что возможно проявление болевых ощущений в грудине, учащенное мочеиспускание, высыпания на коже, носовое кровотечение.

При возникновении указанных симптомов или других неприятных ощущений следует прекратить прием Амлоруса и обратиться к врачу.

При подобных симптомах инструкция по применению содержит указание на необходимость промыть желудок, выпить активированный уголь, измерить давление, обеспечить покой пациенту и вызвать врача. По необходимости он может назначить сосудосуживающие препараты и глюконат кальция.

Отзывы пациентов, принимавших лекарство

Многочисленные отзывы пациентов, употреблявших Амлорус при гипертонии и стенокардии Принцметала, подтверждают ярко выраженный терапевтический эффект и безопасность лекарственного средства.

Больные, принимавшие таблетки Амлоруса по инструкции, отмечают быстрое снижение артериального давления, значительное улучшение общего самочувствия, облегчение дыхания, исчезновение одышки, головных болей.

Положительно о лекарстве отзываются и пациенты, принимающие таблетки в комплексе с другими медикаментозными средствами. Они говорят об исчезновении сдавливающей боли за грудиной, облегчении состояния при выполнении физических нагрузок, повышении работоспособности и улучшении сна.

Читать еще:  что такое отрицательный и положительный резус фактор

Отдельные пациенты отмечают возникновение побочных эффектов: отечности, головокружения, повышенной сонливости, которые были устранены после обращения к врачу и корректировки (уменьшения) принимаемой дозы.

Аналоги и замена

Препаратов с основным действующим веществом амлодипином существует очень много. Амлорус, аналоги которого выпускают фармакологические компании разных стран, имеет препараты с одинаковым составом действующих компонентов. К ним относятся Амлотоп, Аген, Адипин, Акридипин (Россия), Калчек (Индия), Нормодипин (Венгрия), Амлодипин (Россия/Сербия) и другие.

Амлорус имеет непрямые аналоги, и его замена возможна другими препаратами — представителями группы антагонистов кальция. Среди них выделяют следующие лекарственные средства:

  1. Коринфар (Германия) с активным веществом нифедипином. Быстро справляется со стенокардией, спровоцированной спазмом сосудов.
  2. Кардил (Финляндия) создан на основе дилтиазема, предназначен для лечения повышенного давления.
  3. Леркамен (Германия) с активным компонентом лерканидипином, антагонистом кальция.
  4. Фелодип (Чехия), произведенный на основе фелодипина, хорошо помогает при гипертонии, стабильной и вазоспастической стенокардии.

Обратите внимание, что препараты с синонимичным названием Амлорус (например, Амлотоп, Амлодипин, Амловас и т. п.) имеют аналогичный состав, поэтому возможна самостоятельная замена лекарства с учетом назначенной врачом дозы и формы выпуска. В остальных случаях нужна консультация специалиста.

Полезное видео

В каком случае нужна срочная помощь при гипертонии? Узнайте полезную информацию из этого видеоролика:

Амлорус

Амлорус 10мг 30 шт. таблетки

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амлорус

Амлорус 5мг 30 шт. таблетки

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амлорус

Аналоги по действующему веществу

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас

Норваск 10мг 14 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Норваск

Амлодипин 10мг 20 шт. таблетки

Озон (Россия) Препарат: Амлодипин

Амлодипин-вертекс 10мг 20 шт. таблетки

Амлодипин-веро 10мг 30 шт. таблетки

Верофарм (Россия) Препарат: Амлодипин-веро

Аналоги из категории Гипотензивные препараты

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капотен 25мг 28 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Кардура 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура

Диован 160мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Диован

Инструкция по применению Амлорус

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

Активные вещества: амлодипин (в форме безилата) – 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63.17 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62.9 мг, кросповидон – 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.7 мг, тальк – 3.5 мг, кальция стеарат – 1.4 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

  • Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
  • расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.

У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта препарата – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Читать еще:  артериальная гипертензия 1 степени что это такое

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность составляет 60-90%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч после приема.

Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется. Css амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч (что соответствует назначению препарата 1 раз/сут). Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25% в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения Сmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.

Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Амлорус, 5 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Амлорус

Состав

Состав на одну таблетку:

Амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) — 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45,83 мг, 63,17 мг, 88,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 45,7 мг, 62,9 мг, 87,8 мг; кросповидон — 1,0 мг, 1,4 мг, 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг, 0,7 мг, 1,0 мг; тальк — 2,5 мг, 3,5 мг, 5,0 мг; кальция стеарат (кальций стеариновокислый) — 1,0 мг, 1,4 мг, 2,0 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности».

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление. сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

При артериальной гипертензий разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).

У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III–IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не оказывает влияния на сократимость непроводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта препарата — 2–4 часа, длительность эффекта — 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6–12 часов после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5–6 дней.