Dr-maksimenko.ru

апровакс инструкция по применению цена отзывы аналоги

Апроваск

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Апроваск – комбинированный лекарственный препарат антигипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Апроваск выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • Апроваск 5 мг + 150 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • Апроваск 10 мг + 150 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/10» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • Апроваск 5 мг + 300 мг: овальные, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «300/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • Апроваск 10 мг + 300 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется риска и скос к ней (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 5 или 10 мг; ирбесартан – 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза 6 мПа.с, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
  • состав пленочной оболочки: опадрай белый (Апроваск 5 мг + 150 мг и Апроваск 10 мг + 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг + 150 мг) или опадрай желтый (Апроваск 5 мг + 300 мг).

Показания к применению

Апроваск назначают при артериальной гипертензии в случае неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном.

Противопоказания

  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аортального клапана;
  • одновременный прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
  • одновременный прием с препаратами, в состав которых входит алискирен, у лиц с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренно выраженной или тяжелой степени;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • период беременности;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (Апроваск применяют с осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность 2-3 функционального класса;
  • стеноз митрального и аортального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга;
  • синдром слабости синусового узла;
  • почечная недостаточность и послеоперационный период после трансплантации почки;
  • печеночная недостаточность;
  • гипонатриемия и гиповолемия;
  • состояния, при которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (артериальная гипертензия со стенозом почечной артерии обеих почек или одной почки, хроническая сердечная недостаточность 3-4 функционального класса).

Способ применения и дозировка

Апроваск принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Как правило, начальная и поддерживающая дозы составляют по 1 таблетке в сутки.

Апроваск назначают пациентам при неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном, а также тем, кто уже принимает амлодипин и ирбесартан в виде отдельных препаратов. Доза подбирается индивидуально, причем сначала амлодипин и ирбесартан применяются отдельно. При подборе дозы учитывается реакция артериального давления на проводимое лечение и целевое значение артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек и лицам пожилого возраста уменьшение дозы не требуется.

При нарушениях функции печени Апроваск назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся во время лечения препаратом Апроваск:

  • пищеварительная система: часто – отечность десен; нечасто – боли в верхней части живота, тошнота, запор;
  • обмен веществ: нечасто – гиперкалиемия;
  • дыхательная система: нечасто – кашель;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение артериального давления, синусовая брадикардия;
  • нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – парестезия;
  • органы чувств: нечасто – вертиго;
  • костно-мышечная система: нечасто – артралгия, тугоподвижность суставов, миалгия;
  • мочевыделительная система: часто – протеинурия; нечасто – гиперкреатинемия, азотемия;
  • половая система: нечасто – эректильная дисфункция;
  • прочие реакции: часто – отеки, периферические отеки; нечасто – астеническое состояние.

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и постмаркетинговом применении ирбесартана:

  • пищеварительная система: часто – боли в верхней части живота, глоссит, тошнота и рвота, извращение вкуса; нечасто – изжога, диспепсия, диарея; частота неизвестна – гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
  • обмен веществ: частота неизвестна – гиперкалиемия;
  • дыхательная система: нечасто – кашель;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • органы чувств: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах;
  • костно-мышечная система: частота неизвестна – миалгия;
  • мочевыделительная система: частота неизвестна – нарушение функции почек;
  • половая система: нечасто – эректильная дисфункция;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – облысение; частота неизвестна – лейкоцитокластический васкулит;
  • иммунная система: частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
  • прочие реакции: часто – отеки, повышенная утомляемость; нечасто – падения, боли в грудной клетке; частота неизвестна – астеническое состояние.

Нежелательные побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях при применении амлодипина:

  • пищеварительная система: часто – боли в животе, глоссит, тошнота, глоссодиния; нечасто – диспепсия, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение ритма дефекации, рвота; очень редко – желтуха, гепатит, гастрит, панкреатит, гиперплазия десен, повышение активности ферментов печени;
  • обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
  • дыхательная система: часто – кашель; нечасто – ринит, одышка; очень редко – покашливание;
  • сердечно-сосудистая система: часто – покраснение покровов кожи, приливы, ощущение сердцебиения; очень редко – нарушение ритма сердца, васкулит, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия;
  • нервная система и психика: часто – сонливость, головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, извращение вкуса, парестезия, бессонница, синкопальные состояния, тремор, гипестезия; очень редко – периферическая невропатия;
  • органы чувств: нечасто – вертиго, зрительные расстройства, звон в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, боли в спине, артралгия;
  • мочевыделительная система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия;
  • половая система: нечасто – гинекомастия, импотенция;
  • кожа и подкожные ткани: часто – контактный дерматит; нечасто – облысение, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, пурпура, изменение пигментации кожи; очень редко – многоформная экссудативная эритема;
  • иммунная система: очень редко – крапивница, ангионевротический отек и другие аллергические реакции;
  • кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения;
  • инструментальные данные и лабораторные показатели: нечасто – снижение или увеличение массы тела;
  • прочие реакции: часто – отеки, повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто – астеническое состояние, боли, чувство недомогания, боли в грудной клетке; редко – отек лица.

Особые указания

Влияние препарата Апроваск на способность человека управлять автотранспортом или заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, не изучалось. Учитывая фармакодинамические свойства препарата, его влияние на такую способность маловероятно. Не рекомендуется управлять автомобилем или заниматься потенциально опасной деятельностью в случае возникновения таких побочных реакций, как вертиго, головокружение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами не проводились.

Перед применением других препаратов одновременно с ирбесартаном/амлодипином необходимо проконсультироваться с врачом.

Аналоги

Информация об аналогах Апроваска отсутствует.

Инструкция к препарату Апроваск, лучшие аналоги и отзывы пациентов

Аналоги

Рассматриваемый медикамент на настоящее время является уникальным по своему составу. Для тех, кому показан прием амлодипина и ирбесартана, лучшим вариантом будет Апроваск.

Читать еще:  анализ на нехватку витаминов в организме цена

Аналоги препарата представлены лекарственными средствами, комбинирующими амлодипин с другими антагонистами ангиотензиновых рецепторов. Это таблетки, в которых вместо ирбесартана содержится лозартан калия:

В качестве аналогов с амлодипином и валсартаном можно перечислить:

Также применяются комбинированные средства амлодипина и телмисартана, олмесартана медоксомила

Важно использовать в соответствии с инструкцией по применению. Некоторые из аналогов лекарства Апроваск значительно отличаются по цене

Инструкция по применению

Всасывание активных элементов средства Апроваск по инструкции не ухудшается от их совместного применения. Так, например, Апроваск 5/300 мг имеет такую же фармакокинетику, как если бы амлодипин и ирбесартан применялись по отдельности. Не зависит от приема пищи использование лечебного средства Апроваск, инструкция по применению, отзывы пациентов это также подтверждают. На эффективность лекарства это не влияет.

Как принимать таблетки?

Применение по инструкции только внутрь. Таблетку следует обильно запить водой. Рекомендуется принимать Апроваск в одно и тоже время суток, чтобы не нивелировать эффект от лечения — это описано в инструкции по применению. Если принимать ее нужно один раз в день, то это постоянно утро или вечер. В крови необходимо поддерживать относительно постоянную концентрацию действующих веществ: по этой причине требуется применение в одно и то же время суток.

Дозировки

Дозы определяет врач. Он смотрит по состоянию пациента, какой именно ему нужен Апроваск (5/300, 300/10, 150/10, 150/5).

  1. В начале лечения назначают по 1 таблетке лекарства Апроваск в сутки.
  2. До терапии лекарством Апроваск по инструкции для применения амлодипин и ирбесартан применяют отдельно в тех же дозировках.
  3. Дозы корректируются в зависимости от изменений показателей АД у пациента в первые дни приема лекарства.
  4. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/150 мг или 10 мг/300 мг, как указано в инструкции по применению.
  5. Следует учитывать состояние печени пациента, так как амлодипин влияет на функционирование этого органа.
  6. При возрастных и функциональных изменениях почек применение препарата без изменений в дозировке, это также отмечено в инструкции.

Особые указания

Апроваск воздействует на сердечно-сосудистую систему человека. Иногда он вызывает индивидуальные реакции, в инструкции по применению они описаны. Рассмотрим их подробнее.

  1. Сильное снижение артериального давления вследствие гиповолемии или гипонатриемии или в силу индивидуальных особенностей организма пациента. При этом требуются более низкие дозы в начале лечения. Конкретные рекомендации описаны в инструкции по применению.
  2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Редко пациенты выражали жалобы на работу сердца и отек легких во время терапии.
  3. Печеночная недостаточность или другие заболевания печени, ведущие к снижению ее функции. Скорость метаболизма амлодипина при этом уменьшается, что ведет к сохранению высокой концентрации препарата в крови на протяжении длительного времени.
  4. Гипертонический криз. Ошибочно полагать, что Апроваск поможет во время криза. Его действующие элементы не быстро снижают давление. Для быстрого купирования криза необходимы другие препараты. Об этом написано в инструкции по применению.
  5. Нарушения в работе почек. Ирбесартан редко в индивидуальном порядке может вызывать олигурию или прогрессирующую азотемию. Требуется контроль врача при таких реакциях.
  6. Пожилой возраст. Клинические данные не подтвердили различие в состоянии пациентов молодого и пожилого возраста после применения лекарства Апроваск.
  7. Применение у детей. Клинических исследований не проводилось.
  8. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Возможно резкое снижение давления, нарушения в работе почек. Нельзя использовать такие комбинации больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, диабетической нефропатией.
  9. Влияние на скорость реакций. Не изучено, но данные фармакодинамики дают возможность предположить, что скорость реакций не изменяется при использовании лекарства Апроваск.

Состав препарата Апроваск

Препарат состоит из нескольких действующих веществ, которые воздействуют на сосуды, позволяя человеку предотвратить гипертонические кризы. В инструкции указаны несколько активных составляющих лекарства:

Дополнительные компоненты представлены:

  • целлюлозой в мелких кристаллах;
  • кроскармеллозой натрия;
  • гипромеллозой;
  • стеаратом магния;
  • диоксидом коллоидным кремния.

Апроваск, инструкция это подтверждает, используется в разных дозах. Цифры на упаковке показывают состав препарата, в зависимости от дозы активных веществ. Например, Апроваск 10 / 300 мг состоит из 10 мг амлодипина и 300 мг ирбесартана. При этом вещество амлодипин добавляется не в чистом виде, а представлено в виде амлодипина безилата, 7 мг которого эквивалентно 5 мг «чистого» активного вещества. В инструкции указаны нюансы применения.

Апроваск: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное средство Апровакс производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема, медикамент рассматривается как антигипертензивное средство, обладающее комбинированным механизмом действия. Состав обеспечивает устойчивое снижение артериального давления. К приему медикамента есть показания и противопоказания, потому перед использованием нужно внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться у доктора.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Апроваск производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Лекарственное средство Апроваск производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Элементы имеют круглую, двояковыпуклую форму. На одной из сторон расположена делящая риска. Основным действующим веществом медикаментозного препарата выступает безилат амлодипин и ирбесартан.

В качестве вспомогательных веществ используется:

  • микрокристалическая целлюлоза;
  • натрия кроскармеллоза;
  • гипромелллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • стеарат магния.

В составе пленочной оболочки содержится белый опадрий, диоксид титана, макрогол.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство отличается выраженной эффективностью и безопаснстью. Состав хорошо переносится пациентами зрелой возрастной категории. Побочные реакции на фоне приема средства проявляются крайне редко. Чаще всего появление побочных эффектов связано с несоблюдением рекомендуемых врачом норм приема.

После приема препарата АД снижается планомерно, и это не влияет на общее самочувствие человека. Препарат обладает значимым кардиопротективным, антиатеросклеротическим действием, медикамент останавливает агрегацию тромбоцитов, не вызывает увеличения пульса и частоту сердечных сокращений.

Благодаря такому лекарственному действию препарата, его применение позволяет больным страдающим от гипертонии и стенокардии повысить качество жизни, снизить риск осложнений, привести в норму работу сердца и сосудистого русла.

Период полувыведения действующего компонента из организма пациента – 7 часов. У лиц, а выраженными нарушениями в работе печени и почек подобный временной отрезок может увеличиваться.

Показания к применению

Лекарственное средство часто используется для лечения артериальной гипертензии у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы. Препарат обеспечивает требуемую коррекцию показателей и не наносит вреда организму пациента.

для взрослых

Медикаментозный состав Апровакс рекомендован к приему пациентам данной возрастной группы. Препарат переносится хорошо, побочные реакции на фоне использования проявляются крайне редко. Состав отличается безопасностью, потому при условии индивидуальной коррекции доз может применяться пациентами с заболеваниями печени и почек.

для детей

Детский возраст до 18 лет рассматривается как полноценное противопоказание к использованию медикаментозного состава. Средство Апровакс не назначают лицам данной возрастной категории.

для беременных и в период лактации

В период беременности и грудного вскармливания лекарственный состав не используют. Средство противопоказано к использованию женщинам данных групп.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению средства можно представить в таком виде:

  • заболевания вестибулярного аппарата;
  • поражение печени заболевания почек;
  • гипокоагуляция;
  • гемофилия;
  • воспалительные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • период беременности;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • патологии крови;
  • обострение гастрита;
  • гиперкалиемия;
  • эрозивно-язвенные поражения;
  • поражения желудочно-кишечного тракта;
  • желудочно-кишечные кровотечения.
Читать еще:  mch среднее содержание hb в эритроците понижен

С особой осторожностью препарат назначают пациентам с хронической почечной и хронической сердечной недостаточностью. С соблюдением правил приема препарат может использоваться при ишемической болезни сердца. Коррекция доз требуется лицам преклонного возраста.

Применения и дозы

Режим дозирования всегда определяется в частном порядке в зависимости от показаний к использованию.

для взрослых

Пациенты данной возрастной группы используют медикамент в дозах, определенных инструкцией по применению. Точные дозы определяет врач, после рассмотрения показаний к использованию.

для детей

Средство запрещено использовать пациентам в возрасте до 18 лет. Детский возраст рассматривается как противопоказание к приему состава.

для беременных и в период лактации

Лекарственное средство может провоцировать появление побочных реакций на фоне приема. Активные вещества всасываются в системный кровоток и могут провоцировать нарушение процесса развития плода.

Побочные действия

На фоне применения медикамента могут прослеживаться побочные реакции. В большинстве случаев таблетки переносятся хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, головокружения, изжога, тошнота, рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При единовременном использовании с медикаментозными средствами, угнетающими активность ЦНС, седативными и опиоидными анальгетиками усиливается действие на центральную нервную систему. При единовременном использовании с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего действия центральной нервной системы.

У пациентов в течение продолжительного времени получающих антигипертензивные препараты центрального действия реакции лекарственного взаимодействия непредсказуемы. При единовременном использование средства с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов действующих веществ.

Особые указания

Перед назначением медикаментозного препарата пациенту следует пройти полное обследование во избежание опасных осложнений.

Продолжительный прием препарата опасен для лиц преклонного возраста.

Передозировка

Сведения о передозировке медикаментозным составом топамакс в настоящее время отсутствуют. Специалисты сообщают, что препарат переносится хорошо и побочные реакции на фоне его использования у пациентов не прослеживаются. Для снижения вероятности появления подобных негативных реакций следует четко соблюдать назначенные врачом дозы.

Условия хранения

Лекарственный препарат следует хранить при температуре не более 25 градусов. Максимальная продолжительность хранения – 3 года от даты производства.

Апроваск отпускается из сети аптек по предъявлению рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов лекарственного препарата можно рассмотреть средства, оказывающие гипотензивное действие.

Медикамент Эксфорж — комбинированное лекарственное средство, примыкающее к группе гипотензивных препаратов. Благодаря комплексному составу лекарственное средство обладает всеми терапевтическими свойствами блокаторов кальциевых каналов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Состав предназначен пациентам для лечения артериальной гипертензии. Препарат противопоказан лицам, имеющим повышенную чувствительность к действию элементов состава средства, беременным женщинам, людям с стенозом почечных артерий, , детям до 18 лет и беременным и кормящим женщинам.

Препарат предназначен для снижения артериального давления. Благодаря своему механизму действия Амлодипин оказывает быстрый и выраженный эффект. Средство пользуется популярностью среди пациентов. Состав назначают взрослым пациентам и продолжительным курсом. Средство может провоцировать побочные реакции потому лучше отдать предпочтение его дорогим аналогам.

Лекарственное средство Перинева является гипотензивным средством, ингибитор АПФ. Препарат может применяться в качестве лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики повторного инсульта. Средство Перинева противопоказано при беременности, в период грудного вскармливания, в детском возрасте до 18 лет. Состав стоит применять только по назначению врача.

Периндоприл относится к группе ингибиторов АПФ и назначается пациентам с различными патологиями сердечно-сосудистой системы. Средство может применятся как один из компонентов в составе медикаментозной терапии при артериальной гипертензии. Препарат обладает выраженной способностью к снижению показателей АД пациентов. Состав производится фармакологическими кампаниями в форме таблеток для перорального применения.

Стоимость Апроваска составляет в среднем 748 рублей. Цены колеблются от 503 до 1070 рублей.

Апроваск таблетки 10мг+300мг, 28 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Наличие в аптеках Москвы

Сеть Производитель Цена Купить
Sanofi-Aventis de Mexico S.A. De C.V./Мексика 766 В корзину
Sanofi-Aventis de Mexico S.A. De C.V./Мексика 797 В корзину
Sanofi-Aventis de Mexico S.A. De C.V./Мексика 956 В корзину

Инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и скосом к риске на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм – 132 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, гипромеллоза 6 мПа.с – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 10 мг, кремния диоксид – 5 мг, магния стеарат – 5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый (гипромеллоза – 62.5%, титана диоксид (Е171) – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%) – 20 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваcк®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия гомеостаза сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0.1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150-300 мг/сут приводил к большему снижению систолического (САД)/диастолического (ДАД) АД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст.), чем таковое при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60-70 % от соответствующего максимального снижения ДАД и САД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией.

Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз/сут небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению САД/ДАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7-10/3-6 мм рт. ст., соответственно.

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг/сут) антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.

1) Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, так называемую постнагрузку. Т.к. ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.

2) Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, ирбесартан практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53-93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80-85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, при участии изофермента CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

T1/2 ирбесартана составляет 11-15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, из которых 3-3.5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся, как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или после в/в введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана.

Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз/сут. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови ( 50 мг/кг массы тела/сут (что при пересчете на кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека МРДИЧ, составляющей 300 мг/сут) у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков). При пероральном введении ирбесартана в дозах ≥180 мг/кг массы тела/сут (приблизительно эквивалентных 4×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела) беременным крысам с 0 по 20 день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека. Т.к. эти нарушения развития не наблюдались при ограниченном пероральном введении ирбесартана в дозах 50, 150 и 450 мг/кг массы тела/сутки беременным крысам с 6 по 15 день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана. У кроликов применение ирбесартана в дозе 30 мг/кг массы тела/сутки ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие дозу, эквивалентную 1.5×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов. У крыс и кроликов не было выявлено тератогенного действия амлодипина.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Апроваск® можно принимать как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).

Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® – 1 таб./сут. Апроваск® следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбирают в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Максимальная рекомендуемая доза препарата Апроваск® составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг в сутки (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector