апровель 150 инструкция по применению цена отзывы аналоги

Апровель

Апровель: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aprovel

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: ирбесартан (irbesartan)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 200 руб.

Апровель – гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).

• активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
• пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT₁), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.

Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT₁, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.

Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT₁-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT₂-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.

Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT₁-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.

Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.

При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.

Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.

Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.

Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.

Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании >

Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет;

период беременности и кормления грудью;

необходимость одновременного назначения ингибиторов АПФ пациентам с диабетической нефропатией;

сочетанное назначение лекарственных средств, содержащих алискирен, пациентам с сахарным диабетом, умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела);

повышенная чувствительность к компонентам Апровеля.

• ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (в случае чрезмерного снижения АД возможно усиление ишемических нарушений, вплоть до развития инсульта и острого инфаркта миокарда);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз аортального/митрального клапана;
• гиповолемия/гипонатриемия вследствие гемодиализа или применения диуретиков;
• соблюдение диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, либо диарея, рвота (возможно чрезмерное снижение АД);
• трансплантация почки в недавнем анамнезе;
• почечная недостаточность (следует контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в крови);
• функция почек, зависящая от РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
• одновременное применение алискирена или ингибиторов АПФ (в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития нарушений функции почек и гиперкалиемии);
• одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышается риск нарушения почечной функции, в том числе увеличения уровня кальция в сыворотке крови и развития острой почечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте, при гиповолемии, имеющемся нарушении функции почек).

Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка

Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).

При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.

Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.

У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.

Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.

При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.

Аналоги

Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апровеле

Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.

Цена на Апровель в аптеках

Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.

Как правильно использовать препарат Апровель 150?

Апровель 150 – это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления). Он широко используется для лечения разных форм артериальной гипертензии.

Международное непатентованное название

МНН препарата – Ирбесартан.

Апровель 150 – это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления).

Код АТХ: C09CA04.

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В картонной упаковке лекарства находится 14 или 28 таблеток в блистерах.

В таблетках действующее вещество (ирбесартан) содержится в количестве 150 мг. Вспомогательными компонентами являются:

• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза;
• стеарат магния;
• диоксид кремния.

Вещества, входящие в состав пленочной оболочки:

Апровель 150 производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антигипертензивное (понижение АД).

Действующее вещество лекарства – это антагонист рецепторов ангиотензина II (олигопептидный гормон). Вещество инактивирует действие гормона. В результате повышается уровень ренина в крови и уменьшается содержание альдостерона.

Гипотензивное действие наступает через 3-5 часов и длится на протяжении суток. Для долговременного эффекта необходимо принимать лекарство 2-4 недели. После отмены таблеток резкий синдром отмены отсутствует (давление повышается постепенно).

Фармакокинетика

Лекарственное средство характеризуется быстрой абсорбцией в ЖКТ. Прием пищи не изменяет скорость всасывания. Иберсартан обладает высокой биодоступностью (до 80%) и хорошим связыванием с белками крови (до 96%). Наибольшее содержание вещества в крови наблюдается через 2 часа.

Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

Метаболические превращения вещества происходят в печени. Период выведения составляет 22-30 часов. Препарат выводится с желчью, мочой и калом преимущественно в виде метаболитов. При длительном лечении ирбесартаном наблюдается его небольшая аккумуляция в крови (до 20%).

Показания к применению

Данное лекарство применяется для лечения:

1. Артериальной гипертензии (различных форм течения). Таблетки могут быть частью комбинированной гипотензивной терапии.
2. Заболевания почек, возникшего на фоне гипертензии или сахарного диабета II типа.

Противопоказания

Апровель запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет. Другими противопоказаниями являются:

• Тяжелые патологии печени (печеночная недостаточность).
• Дефицит лактазы.
• Лактозная или галактозная непереносимость (мальабсорбция).
• Индивидуальная непереносимость ирбесартана или вспомогательных веществ.

С осторожностью

Врачи с осторожностью назначают лекарственное средство при низком уровне натрия в плазме крови, аортальном и митральном стенозах, почечной недостаточности, гиповолемии, атеросклеротических патологиях и болезнях сердца (ишемическая болезнь, кардиомиопатия). При данных патологиях возможно резкое понижение давления, сопровождающееся клинической симптоматикой.

Нельзя принимать препарат при патологиях печени.

Как принимать Апровель 150?

Лекарство предназначено для перорального применения.

На начальном этапе лечения больному назначают 150 мг ирбесартана (1 таблетку Апровеля). Гипотензивное действие сохраняется в течение суток. Если АД не снижается, то дозу увеличивают до 300 мг.

Пациентам с нефропатией рекомендуется принимать 300 мг ирбесартана для стойкого эффекта. Врач может уменьшать первичную дозу до 75 мг при лечении пожилых людей (старше 65 лет) и пациентов, находящихся на гемодиализе.

При сахарном диабете

Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа в начале терапии назначают по 1 таблетке в сутки. При необходимости суточную дозу нужно повысить до 2 таблеток. Прием лекарственного средства должен проводиться под контролем врача.

Побочные действия Апровеля 150

Связь между возникновением некоторых негативных реакций с приемом данного препарата не доказана. Это обусловлено результатами плацебоконтролируемого исследования, при котором побочные эффекты возникали и у людей, принимающих плацебо.

Во время терапии могут возникать симптомы общего недомогания:

• сильная усталость;
• мышечные боли;
• астения.

Также возможны нарушения обмена веществ (гиперкалиемия).

Желудочно-кишечный тракт

Частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота. Редко возникают диспептические явления и диарея.

При приеме Апровеля частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота.

Центральная нервная система

У некоторых пациентов возникают мигрени и головокружения.

Со стороны дыхательной системы

Со стороны органов дыхания может появляться кашель.

Со стороны мочеполовой системы

У некоторых пациентов возникают нарушения половой функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Негативное влияние на работу сердца проявляется нарушением сердцебиения (тахикардией), ортостатической гипотензией, гиперемией кожи лица.

Аллергии

При приеме лекарства возможно развитие таких аллергических реакций, как отек Квинке, крапивница, зуд.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние данного препарата на концентрацию внимания не изучено полностью. Но во время терапии могут появляться побочные эффекты со стороны ЦНС. Пациентам, столкнувшимся с головокружением и астенией, не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

Особые указания

При первичном альдостеронизме наблюдается отсутствие эффекта от ингибиторов РААС (ретин-ангиотензин-альдостероновая система), в том числе от Апровеля.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство запрещено принимать беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия достоверных клинических исследований.

Назначение Апровеля 150 детям

Препарат предназначен только для лечения взрослых людей.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам лекарство назначают в стандартной дозировке. По рекомендации врача начальная доза может быть снижена до 75 мг. Во время терапии необходимо контролировать состояние печени, почек и содержание калия в организме.

Применение при нарушении функции почек

Людям с нарушенной функцией почек (на начальных стадиях) лекарство назначают с осторожностью. Прием Апровеля должен сопровождаться контролем уровня креатинина и калия в крови.

Не рекомендуется назначать данный препарат, если функционирование почек зависит от РААС. Ее активность при приеме Апровеля ингибируется, что приводит к тяжелым патологиям почек.

Применение при нарушении функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность является противопоказанием к использованию препарата. На начальных стадиях патологии лекарство используют под строгим наблюдением врача.

Передозировка Апровеля 150

При длительном приеме высоких доз лекарства тяжелые патологии и состояния, угрожающие жизни не установлены. Возможно развитие артериальной гипотензии и интоксикации организма (рвоты, диареи).

При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и принять адсорбент (активированный уголь, Полисорб МП или Энтеросгель). Гемодиализ для удаления веществ из организма не осуществляют. Может потребоваться симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное средство допустимо сочетать с другими гипотензивными лекарствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы. Такое сочетание приводит к усилению гипотензивного эффекта. При неправильно подобранных дозах возможно развитие гипотензии.

Ослабляет гипотензивное действие Апровеля препарат Ибупрофен.

С осторожностью следует принимать Апровель с гепарином, калийсберегающими мочегонными и средствами с содержанием калия. Одновременное использование с ингибиторами АПФ или Алискиреном при нефропатии нежелательно.

Ослабляют гипотензивное действие препараты из группы НПВС (Парацетамол, Нурофен, Ибупрофен и др.). Совместное применение этих лекарств может спровоцировать почечную недостаточность и гиперкалиемию.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения Апровелем запрещено. Алкоголь повышает риск развития тяжелых побочных эффектов.

Аналоги

Популярные аналоги препарата: Ирбесартан и Ибертан. В этих средствах содержится такое же действующее вещество – ирбесартан.

Российскими аналогами являются Ирсар и Блоктран.

Апровель

Состав

В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.

Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.

Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.

Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.

Показания к применению

Апровель применяется при:

С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Противопоказания

Апровель не назначается при:

• беременности;
• кормлении грудью;
• наследственной непереносимостигалактозы;
• повышенной чувствительности;
• возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Апровель может вызывать:

• головокружение, ортостатическую гипотензию;
• слабость;
• тахикардию;
• кашель, боль в грудной клетке;
• тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
• половую дисфункцию;
• увеличение КФК, гиперкалиемию;
• боли в костях и в мышцах;
• сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Апровеля (Способ и дозировка)

Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.

При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.

Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.

Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.

Передозировка

Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.

Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.

Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.

При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.

НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Апровель

Апровель: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aprovel

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: ирбесартан (irbesartan)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 200 руб.

Апровель – гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).

• активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
• пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT₁), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.

Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT₁, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.

Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT₁-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT₂-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.

Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT₁-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.

Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.

При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.

Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.

Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.

Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.

Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании >

Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет;

период беременности и кормления грудью;

необходимость одновременного назначения ингибиторов АПФ пациентам с диабетической нефропатией;

сочетанное назначение лекарственных средств, содержащих алискирен, пациентам с сахарным диабетом, умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела);

повышенная чувствительность к компонентам Апровеля.

• ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (в случае чрезмерного снижения АД возможно усиление ишемических нарушений, вплоть до развития инсульта и острого инфаркта миокарда);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз аортального/митрального клапана;
• гиповолемия/гипонатриемия вследствие гемодиализа или применения диуретиков;
• соблюдение диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, либо диарея, рвота (возможно чрезмерное снижение АД);
• трансплантация почки в недавнем анамнезе;
• почечная недостаточность (следует контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в крови);
• функция почек, зависящая от РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
• одновременное применение алискирена или ингибиторов АПФ (в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития нарушений функции почек и гиперкалиемии);
• одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышается риск нарушения почечной функции, в том числе увеличения уровня кальция в сыворотке крови и развития острой почечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте, при гиповолемии, имеющемся нарушении функции почек).

Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка

Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).

При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.

Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.

У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.

Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.

При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.

Аналоги

Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апровеле

Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.

Цена на Апровель в аптеках

Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.