Эгилок и его фармакокинетика
Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.
Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.
Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.
Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.
Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.
Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.
Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.
Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме. Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).
Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.
Лекарство Эгилок: показания и противопоказания
Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.
Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.
Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:
- страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
- имеет серьезную сердечную недостаточность;
- страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
- перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
- страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
- страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
- страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
- имеет низкое кровяное давление;
- имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
- страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
- имеет заболевание печени или почек;
- имеет трудности с мочеиспусканием;
- имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
- имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
- страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
- принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.
Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.
Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности
Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.
Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО). Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.
Препараты для нормализации сердечного ритма. Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.
Блокаторы кальциевых каналов. Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин, Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.
Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол. Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.
Альфа-блокираторы. Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.
Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.
Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.
Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.
Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте лет рекомендуется подобрать другой препарат.
Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата
Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.
Усталость. Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.
Легкое головокружение. За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.
Диарея или запор. Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.
Проблемы с дыханием. Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.
Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.
У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.
Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.
К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:
- низкое кровяное давление (гипотония);
- холод и болезненность в руках и ногах;
- очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
- крайняя усталость;
- серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.
Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка
Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.
Дозировка для взрослых (в возрасте обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.
Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.
Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.
Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.
Симптомы передозировки:
- низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
- медленный пульс;
- проблемы сердечной проводимости;
- сердечная недостаточность;
- шок, вызванный проблемами с сердцем;
- одышка;
- потеря сознания;
- кома;
- синюшный оттенок кожи;
- низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.
Наиболее популярными аналогами Эгилока являются: Эгилок Ретард (цена в аптеках от 225 руб. за таблетки 50 мг), Эгилок С (цена от 230 руб. за таблетки 50 мг), Беталок (цена от 290 руб. за таблетки 50 мг), Вазокардин (цена от 80 руб. за таблетки 50 мг), Метокард (цена от 70 руб. за таблетки 50 мг).
Часто пациенты спрашивают терапевтов и кардиологов о том, что лучше: Эгилок или Эгилок С, а также сравнивают Эгилок с Конкором.
Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.
Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.
В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.
Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.
Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.
Эгилок® (25 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% – в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).
Особые группы пациентов
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.
При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Метопролол – кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.
При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.
При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.
У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).
Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.
При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).
При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:
(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,
(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.
Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.
Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.
При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.
Показания к применению
– артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
– стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
– вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
– нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)
– профилактика приступов мигрени
– функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.
При стенокардии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза
50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.
Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Инструкция по применению препарата Эгилок — при каком давлении и как правильно принимать?
Медицинский препарат от давления Эгилок входит в группу бета-адреноблокаторов. Их назначают пациентам при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. Медикаменты этой группы блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм, защищают сердце от длительного влияния адреналина. Врачи назначают Эгилок при высоком давлении и гипертонии. Его принимают в качестве моносредства или в комплексной терапии.
Форма выпуска и состав
Медикамент от давления венгерского производства выпускается в форме таблеток белого цвета без выраженного запаха. Препарат от давления производится в четырех вариантах дозировки:
В состав таблеток входит метопролол. Другие компоненты средства:
- поливинилпирролидон;
- стеариновокислый магний;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- полисорб;
- карбоксиметилкрахмал натрия.
Медикамент продается в картонных упаковках. В каждой упаковке лежит 1, 2 или 3 ячеистых блистера по 10 таблеток. В упаковке может быть 10, 20, 30 таблеток. В комплекте идет инструкция по применению таблеток Эгилок.
Фармакодинамика: повышает или понижает давление
Таблетки относятся к группе адреноблокаторов. Эгилок помогает при сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, гипертонии. Эгилок понижает давление, увеличивает приток крови к сердцу, снижает вероятность развития стенокардии, нормализует сердечный ритм, защищает сердце от негативного действия адреналина.
Медикамент от давления эффективно показал себя при лечении наджелудочковой тахиаритмии, гиперфункции щитовидной железы, пороках сердца, мерцании предсердий, аритмии.
В отличие от других бета-адреноблокаторов Эгилок не оказывает воздействие на всасываемость и усвояемость углеводов, а также выработку инсулина.
Фармакокинетические характеристики
Эгилок от повышенного давления используют перорально. После применения таблетка попадает в желудок и растворяется. Компоненты средства попадают в кровь. Максимальное содержание активных веществ средства в крови достигается через 1-1,5 часа. Регулярное курсовое применение Эгилока при высоком давлении снижает уровень холестерина в крови.
Биодоступность препарата от давления составляет 50 %. При приеме Эгилока во время еды биодоступность повышается на 30%.
После приема таблетка полностью абсорбируется. Остаточные метаболиты попадают в печень. Около 5 % активных веществ выводится через почки с мочой.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывают влияния на биодоступность и выведение препарата. Повышенная биодоступность наблюдается при циррозе печени. Хроническая почечная недостаточность приводит к стойкому развитию побочных реакций, поэтому таким пациентам лечение Эгилоком противопоказано.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозировки или курса приема.
Для чего нужен Эгилок
Медикамент Эгилок от давления назначают при нарушениях работы сердца и сосудов. Врачи часто прописывают лекарство дополнительно при мигренях любой этиологии, а также приступах головной боли.
Показания к применению препарата Эгилок:
- гипертоническая болезнь с постоянным повышением артериальных показателей давления;
- сердечная недостаточность с нарушением частоты и ритма сердечных сокращений;
- стенокардия или «грудная жаба», которая сопровождается сильным сдавливанием грудной клетки, болью в грудине;
- тахикардия: нарушение ритма сердца, электрической проводимости и регуляции частоты сердечных сокращений;
- редкий ритм сердца с понижением числа сердечных сокращений;
- мерцательная аритмия;
- инфаркт миокарда;
- ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания к приему таблеток
Перед использованием препарата от давления необходимо внимательно прочитать инструкцию. Эгилок – серьезное лекарственное средство с большим списком противопоказаний:
- дисфункция синусового узла;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- параллельное лечение ингибиторами моноаминоксидазы;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия;
- гемодисциркуляторные процессы;
- тяжелая форма воспаления бронхов;
- атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
- период грудного вскармливания.
Антигипертензивный препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18-ти лет, так как исследования на безопасность приема таблеток детьми не проводились.
Принимать Эгилок при давлении разрешено только по назначению врача. Перед назначением врач проводит комплексное обследование пациента, чтобы исключить риск попадания в группу по противопоказаниям.
Как принимать Эгилок
Общие правила
Препарат в виде таблеток принимают перорально. Таблетки от давления рекомендуется принимать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Нельзя растворять, толочь, разламывать, растворять, жевать таблетки. Принимать Эгилок при давлении можно перед или во время еды. При приеме вместе с пищей биодоступность таблеток повышается на 40 %.
Дозировка и продолжительность курса определяются лечащим врачом индивидуально. Эти параметры зависят от вида и тяжести заболевания. Перед применением таблеток необходимо внимательно прочитать действующую инструкцию по применению таблеток Эгилок.
Рекомендации по дозировке
Максимально разрешенная суточная дозировка составляет 200 мг. Начинать прием препарата нужно с минимальной дозы, которая зависит от вида заболевания:
- хроническая сердечная недостаточность: 25 мг в день;
- гиперфункция щитовидной железы: 50 мг в день;
- нарушение сердечного ритма: 50 мг в день;
- стенокардия: 50 мг в день;
- мигрень: 100-200 мг;
- увеличение частоты сердечных сокращений: 50-200 мг в день;
- инфаркт миокарда: 200 мг.
При артериальной гипертензии суточная дозировка и продолжительность медикаментозной терапии определяются индивидуально.
Применение при беременности и ГВ
Эгилок назначают женщинам в период вынашивания ребенка только в том случае, если степень ожидаемого положительного эффекта намного превышает вероятный риск для будущего ребенка. Исследования о влиянии препарата на эмбрион и младенцев не проводились, поэтому точно сказать о возможных угрозах не представляется возможным.
Женщинам, которые находятся на грудном вскармливании младенца, медикамент Эгилок не назначают по этим же причинам. Если препарат необходим для нормального здоровья и жизнедеятельности кормящей матери, ей следует прекратить грудное вскармливание.
Дозировка препарата Эгилок при беременности или лактации определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. На протяжении курса терапии врач следит за состояние пациентки, контролирует показатели внутриутробного развития ребёнка.
Возможные негативные реакции
Прием Эгилока может привести к появлению негативных реакций со стороны работы органов и систем жизнедеятельности:
- органы восприятия: временное помутнение зрения, одышка, насморк;
- центральная нервная система: быстрая переутомляемость, боли в голове неопределенного генеза, головокружение, судорожные припадки, потеря концентрации внимания, депрессионное состояние, кошмарные сновидения, чувство необоснованной тревоги и страха, панические атаки, мнимые видения, нарушения памяти;
- желудочно-кишечный тракт: болезненность в эпигастральной полости, затрудненная дефекация, понос, сухость в ротовой полости;
- другие реакции организма: половое бессилие, понижение полового влечения, высыпания на коже, повышенное потоотделение.
При проявлении побочных реакций организма необходимо обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение и примет решение о продолжении терапии или прекращении лечения Эгилоком.
Передозировка препаратом
При несоблюдении правил и порядка приема Эгилока у пациента могут проявиться симптомы передозировка. Первый признак передозировки – неожиданные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациента при преизбыточном приеме средства может замедлиться пульс или уменьшиться количество вырабатываемой крови.
При назначении и применении Эгилока при высоком давлении в возрасте до 18-ти лет вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы вырастает в несколько раз. Чаще всего пациенты жалуются на переутомляемость, судорожные припадки, гипергидроз.
Другие признаки передозировки:
- спутанность сознания;
- остановка дыхания;
- рвотные позывы;
- сужение просвета мелких бронхов и бронхиол;
- повышение концентрации калия в крови;
- увеличение содержания глюкозы в крови;
- остановка сердца;
- нарушения функций печени;
- понижение кровяного давления до критических значений.
Если назначенная доза Эгилока превышена, первые признаки появятся спустя 20-120 минут после приема. При признаках передозировки необходимо оказать больному первую помощь: промыть желудок, дать адсорбирующее средство, вызвать скорую помощь. Врач назначит пациенту симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При приеме Эгилока нужно соблюдать предельную осторожность в параллельном использовании других препаратов. Медикамент Эгилок имеет много противопоказаний по совмещению с другими лекарственными средствами.
Перед приемом Эгилока или другого лекарства необходимо проконсультироваться с врачом, который проверит совместимость средств и скорректирует терапию.
Совместимость таблеток Эгилок с другими препаратами:
- антиаритмическое средство Верапамил: совместный прием может привести к внезапной остановке сердечной деятельности;
- противовирусное средство Теофиллин, эстрогены, нестероидный противовоспалительный препарат Индометацин: одновременное применение лекарств приводит к понижению гипотензивного действия Эгилока;
- этиловый спирт: совместное применение приводит к усилению побочных реакций со стороны нервной системы;
- противодиабетические средства и инсулин: при одновременном приеме повышается риск понижения уровня глюкозы в крови;
- производные барбитуровой кислоты: при одновременном применении ускоряется метаболизм Эгилока.
Совместимость с алкоголем
Лекарственное средство Эгилок от давления не назначают одновременно со спиртосодержащими препаратами и веществами. При одновременном приеме с этанолом вырастает вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы. Алкоголь может спровоцировать резкое понижение кровяного давления до критических показателей, что приведет к гипоксии мозга.
При отсутствии своевременной помощи больному, который принял таблетки одновременно со спиртосодержащими препаратами или напитками, в организме могут быть запущены необратимые процессы, которые приведут к гибели мозга и летальному исходу.
Сколько стоит и чем можно заменить
Лекарство от давления Эгилок можно заменить препаратами с аналогичным составом и способом действия. Аналоги Эгилок:
Перед заменой препарата Эгилок аналогом необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом. Врач может сам предложить аналог, если он будет выигрывать по безопасности у Эгилока. Обычно, замену препарату ищут пациентам, которые находятся в группе риска по противопоказаниям, беременным и кормящим женщинам.
Цена лекарственного средства в аптеках составляет 215 рублей за упаковку с 30 таблетками.
Эгилок
Состав
Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.
На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.
На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.
Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.
Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.
Форма выпуска
Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.
Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.
Эгилок
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.
- На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
- На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
- На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.
Эгилок Ретард
Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.
Эгилок С
Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.
Фармакологическое действие
Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.
В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.
На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.
После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.
Показания к применению Эгилока
- профилактическое предупреждение приступов мигрени;
- повышенное артериальное давление;
- нарушенная функциональная сердечная деятельность;
- стенокардия;
- нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
- инфаркт миокарда.
Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.
Противопоказания
- СССУ;
- кардиогенный шок;
- выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
- лактационный период;
- одновременный приём МАО ингибиторов;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
- синоатриальная блокада;
- сильно нарушенное периферическое кровообращение;
- бронхиальная астма в тяжёлой форме;
- АВ — блокада 2 или 3 степени.
Побочные явления
- По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
- По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
- По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
- По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
- По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.
Инструкция по применению Эгилока
Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.
Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.
Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.
Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.
- Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
- Гипертиреоз: 50-200 мг в сутки.
- Аритмия: 50-200 мг в сутки.
- Стенокардия: 50 мг в сутки.
- Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
- Тахикардия: 50-200 мг в сутки.
- Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.
Передозировка
Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.
Общие симптомы: апноэ, нарушенное сознание, тремор, бронхоспазм, рвота, гиперкалиемия или гипергликемия, ухудшение почечной деятельности, асистолия, заметное снижение АД.
В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.
Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами
Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.
При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.
При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.
Условия продажи
Эгилок отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Эгилок, Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.
Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.
Срок годности
Эгилок Ретард, Эгилок: 5 лет.