Юперио
Состав
действующие вещества: сакубитрил (sacubitril) и валсартан (valsartan)
1 таблетка 50 мг содержит 24,3 мг сакубитрилу и 25,7 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрилу и валсартана)
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа, красный (E 172), оксид железа, черный (E 172).
1 таблетка 100 мг содержит 48,6 мг сакубитрилу и 51,4 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрилу и валсартана)
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа, красный (E 172), оксид железа, желтый (E 172).
1 таблетка 200 мг содержит 97,2 мг сакубитрилу и 102,8 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрилу и валсартана)
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа, красный (E 172), оксид железа, черный (E 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Юперио 50 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетово-белого цвета, со скошенными краями, без риска, с тиснением «NVR» с одной стороны и «LZ» с другой стороны.
Юперио 100 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, со скошенными краями, без риска, с тиснением «NVR» с одной стороны и «L1» с другой стороны.
Юперио 200 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, со скошенными краями, без риска, с тиснением «NVR» с одной стороны и «L11» с другой стороны.
Фармакологическая группа
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II, другие комбинации.
Код АТХ C09D X04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические эффекты сакубитрилу и валсартана оценивали после однократного и многократного применения препарата у здоровых добровольцев, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Эффекты, отмечались, отвечали механизма действия комплекса действующих веществ, заключается в одновременном подавлении неприлизину и блокаде ренин-ангиотензин-(РААС). В семидневном исследовании с участием пациентов со сниженной фракцией выброса (ФВ) левого желудочка, в котором валсартан применяли как контроль, применение сакубитрилу и валсартана вызывало статистически значимое кратковременное увеличение натрийуреза, увеличение концентрации циклического гуазинмонофосфату (цГМФ) в моче и снижение концентрации предсердного натрийуретического пептида ( MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (по сравнению с валсартаном). В 21-дневном исследовании у пациентов со сниженной ФВ левого желудочка применения сакубитрилу и валсартана вызвало статистически значимое увеличение концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и цГМФ в моче и концентрации цГМФ в плазме крови, а также снижение плазменных концентраций NT-proBNP, альдостерона и эндотелина 1 (по сравнению с исходным состоянием). Кроме того, применение сакубитрилу и валсартана блокирует AT1-рецептор, на что указывает увеличение активности и концентрации ренина в плазме крови. В ходе исследования PARADIGM-HF комплекс сакубитрилу и валсартана вызвал более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови и более значительное повышение концентраций мозгового натрийуретического пептида (BNP) и цГМФ в моче, чем эналаприл. В то время как BNP является субстратом неприлизину, NT-proBNP таковым не является. Поэтому NT-proBNP, в отличие от BNP, можно использовать как биомаркер при наблюдении за пациентами с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрилу и валсартана (см.
В исследовании интервала QTc у здоровых добровольцев мужского пола однократное применение Юперио в дозировках 194 мг сакубитрилу / 206 мг валсартана и 583 мг сакубитрилу / 617 мг валсартана не оказывали влияния на реполяризацию сердца.
Неприлизин – один из нескольких ферментов, участвующих в метаболизме амилоида-β (Aβ) головного мозга и спинномозговой жидкости (СМР). На фоне применения Юперио в дозировке 194 мг сакубитрилу / 206 мг валсартана один раз в сутки в течение двух недель у здоровых добровольцев концентрация Aβ 1-38 в спинномозговой жидкости увеличивалась; при этом концентрация Aβ 1-40 и 1-42 в СМР никак не менялась. Клиническое значение этого факта неизвестно.
Клиническая эффективность и безопасность
Дозировка – 50 мг, 100 мг или 200 мг указываются в некоторых источниках как 24 мг / 26 мг, 49 мг / 51 мг и 97 мг / 103 мг.
PARADIGM-HF – мультинациональное, рандомизированное, двойное слепое исследование с участием 8442 пациентов, в ходе которого сравнивались Юперио и эналаприл, которые принимали взрослые пациенты с хронической сердечной недостаточностью, II-IV класс по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA), и сниженной фракцией выброса (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] ≤ 40%, позже скорректирована до ≤ 35%) дополнительно к другим препаратам, назначаемых при сердечной недостаточности. Первичная конечная точка была комбинированной – смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии или госпитализация в связи с сердечной недостаточностью. Пациенты с систолическим артериальным давлением (САД)
До включения в исследование пациенты получали лечение стандартными методами, которые включали ингибиторы АПФ / блокаторы рецепторов ангиотензина (АПФ / БРА) (> 99%), бета-блокаторы (94%), антагонисты минералокортикоидов (58%) и диуретики (82%) . Средний период наблюдения составил 27 месяцев, пациенты получали терапию до 4,3 года.
От пациентов требовалось прекратить терапию ингибиторами АПФ или БРА, после чего они включались в последовательный, простой слепой период введения и получали эналаприл 10 мг два раза в сутки, затем простую слепую терапию Юперио по 100 мг два раза в сутки, с повышением до 200 мг два раза в сутки (см. раздел «Побочные реакции» о прекращении терапии при данного периода). Затем их рандомизировали для участия в двойном слепом периоде исследования, в ходе которого они получали или Юперио в дозе 200 мг, или эналаприл – по 10 мг два раза в сутки (Юперио: n = 4209; эналаприл: n = 4233).
Средний возраст пациентов исследуемой популяции – 64 года, при этом 19% были в возрасте от 75 лет. На момент рандомизации 70% пациентов имели хроническую сердечную недостатисть II класса по NYHA, 24% пациентов – к III классу и 0,7% – к IV классу. Средний уровень фракции выброса левого желудочка составил 29%; 963 (11,4%) пациенты имели исходный уровень фракции выброса левого желудочка> 35% и ≤ 40%.
В группе Юперио 76% пациентов остались на целевой дозе 200 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 375 мг). В группе эналаприла 75% пациентов остались на целевой дозе 10 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 18,9 мг).
Юперио по сравнению с эналаприлом статистически достоверно снижал риск летального исхода из-за сердечно-сосудистую патологию или риск госпитализации в связи с сердечной недостаточностью (21,8% в группе исследуемого препарата против 26,5% в группе эналаприла). Абсолютное снижение риска летального исхода из-за сердечно-сосудистую патологию или риска госпитализации в связи с сердечной недостаточностью составил 4,7% (3,1% – снижение риска летального исхода из-за сердечно-сосудистую патологию и 2,8% – снижение риска первичной госпитализации в связи с сердечной недостаточностью). Относительное снижение риска по сравнению с эналаприлом составил 20%. Эффект отмечался на ранних этапах применения препарата и сохранялся в течение всего периода исследования. Развития эффекта способствовали оба действующих компонента препарата. Частота случаев внезапной смерти, которые составляли 45% всех летальных исходов из-за сердечно-сосудистую патологию, в группе исследуемого препарата снизилась на 20% по сравнению с группой эналаприла (отношение рисков (hazard ratio, HR) 0,80, p = 0,0082) . Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, которая была причиной летального исхода в 26% случаев из-за сердечно-сосудистую патологию, в группе исследуемого препарата снизилась на 21% по сравнению с таким показателем в группе эналаприла (HR 0,79, p = 0,0338 ).
Снижение этого риска стабильно наблюдался в подгруппах по полу, возрасту, расе, месту жительства, классом по NYHA (II / III), фракцией выброса, функции почек, в анамнезе диабета или гипертензии, терапией сердечной недостаточности и фибрилляцией предсердий.
Юперио увеличил выживание вместе со значительным снижением общей смертности на 2,8% (Юперио – 17%, эналаприл – 19,8%). Снижение относительного риска составило 16% по сравнению с эналаприлом (см.
Таблица 1. Эффект терапии, определенный с помощью первичной комбинированной конечной точки, ее компонентов и показателей смертности от всех причин в течение средней продолжительности наблюдения 27 месяцев
Юперио
Юперио: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Uperio
Код ATX: C09DX04
Действующее вещество: валсартан + сакубитрил (valsartanum + sacubitrilum)
Производитель: Novartis Farma, S.p.A. (Италия)
Актуализация описания и фото: 27.07.2018
Цены в аптеках: от 1130 руб.
Юперио – препарат, применяемый при хронической сердечной недостаточности.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Юперио – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
- дозировка 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг): двояковыпуклые, овальные, белые с фиолетовым оттенком, без риски, с фаской, гравировкой LZ на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 блистера);
- дозировка 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг): двояковыпуклые, овальные, бледно-желтые, без риски, с фаской, гравировкой LI на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера);
- дозировка 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг): двояковыпуклые, овальные, светло-розовые, без риски, с фаской, гравировкой LII на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера).
Состав 1 таблетки (по 50/100/200 мг соответственно):
- активное вещество: валсартана и сакубитрила гидратный комплекс натриевых солей – 56,551/113,103/226,206 мг (соответствует содержанию кислотной формы безводной – 50/100/200 мг, из которых содержание валсартана составляет 25,7/51,4/102,8 мг, сакубитрила – 24,3/48,6/97,2 мг);
- вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный – 1/1/2 мг; тальк – 2/2/4 мг; магния стеарат – 6/6/12 мг; кросповидон – 18/18/36 мг; гипролоза – 25/25/50 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 91,449/34,897/69,794 мг;
- оболочка: премикс оболочки красный – 0,019/0,012/0,168 мг (тальк – 0,001/0,001/0,012 мг; макрогол 4000 – 0,001/0,001/0,012 мг; краситель железа оксид красный – 0,003/0,002/0,024 мг; гипромеллоза – 0,014/0,009/0,120 мг); премикс оболочки белый – 7,957/7,732/11,796 мг (тальк – 0,569/0,553/0,843 мг; макрогол 4000 – 0,569/0,553/0,843 мг; титана диоксид – 1,138/1,106/1,687 мг; гипромеллоза – 5,681/5,521/8,422 мг); таблетки по 50 и 200 мг – премикс оболочки черный – 0,024/0,036 мг (тальк – 0,002/0,003 мг; макрогол 4000 – 0,002/0,003 мг; краситель железа оксид черный – 0,003/0,005 мг; гипромеллоза – 0,017/0,026 мг); таблетки по 100 мг – премикс оболочки желтый – 0,256 мг (тальк – 0,018 мг; макрогол 4000 – 0,018 мг; краситель железа оксид желтый – 0,037 мг; гипромеллоза – 0,183 мг).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действие Юперио опосредовано новым механизмом: одновременной блокадой рецепторов к ангиотензину II 1 типа (AT1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II), а также подавлением активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила. Взаимодополняющие благоприятные эффекты активных веществ лекарственного средства на состояние сердечно-сосудистой системы и почек на фоне сердечной недостаточности обусловлены увеличением количества расщепляемых неприлизином пептидов (таких как натрийуретические пептиды), что опосредовано действием LBQ657 с одновременным подавлением негативных эффектов ангиотензина II валсартаном.
Натрийуретические пептиды активируют сопряженные с гуанилилциклазой мембраносвязанные рецепторы, благодаря чему повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего снижение симпатической активности, подавление высвобождения ренина и альдостерона, увеличение скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока, диуреза и натрийуреза, симптомы вазодилатации, антифибротическое и антигипертрофическое действие.
Валсартан блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона и подавляет негативные эффекты ангиотензина II на почки и сердечно-сосудистую систему посредством избирательного блокирования AT1-рецептора. Тем самым он предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает пролиферацию и активацию роста клеток, задержку воды и натрия почками, сужение сосудов, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.
Оценку фармакодинамических эффектов комплекса валсартана и сакубитрила проводили после его однократного и многократного применения у больных с хронической сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса активных веществ Юперио, состоящего в одновременной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и подавлении неприлизина. На протяжении 7-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка, которым валсартан назначался для контроля, применение сакубитрила и валсартана служило увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата в моче, статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза и понижению концентрации предсердного натрийуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (в сравнении с валсартаном). В течение 21-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка использование комбинации сакубитрила и валсартана служило снижению плазменных концентраций NT-proBNP, эндотелина-1 и альдостерона, статистически значимому повышению концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и циклического гуанозинмонофосфата в моче и концентрации циклического гуанозинмонофосфата в плазме крови (в сравнении с исходным состоянием).
Помимо этого, сочетанное применение валсартана и сакубитрила блокирует AT1-рецептор, о чем свидетельствует повышение концентрации и активности ренина в плазме крови.
Другое исследование применения комплекса валсартана и сакубитрила показало более значительное повышение концентраций циклического гуанозинмонофосфата и мозгового натрийуретического пептида (BNP) в моче и более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови (в сравнении с применением эналаприла). Поскольку NT-proBNP в отличие от BNP не является субстратом неприлизина, он может использоваться в качестве биомаркера при мониторинге больных с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана.
В исследовании с подробным изучением интервала QT у здоровых мужчин, однократное применение комплекса сакубитрила и валсартана в дозах 0,4 и 1,2 г на реполяризацию сердца эффекта не оказывало.
Неприлизин является одним из нескольких ферментов, принимающих участие в метаболизме амилоида-β (Аβ) головного мозга и спинномозговой жидкости. При терапии комплексом сакубитрила и валсартана в дозе 0,4 г 1 раз в день на протяжении 14 суток у здоровых добровольцев концентрации Аβ l-38 в спинномозговой жидкости повышались, а Аβ 1-40 и 1-42 – никак не менялись. Неизвестно клиническое значение этого факта.
При проведении исследования применения комплекса сакубитрила и валсартана у больных с хронической сердечной недостаточностью было отмечено статистически достоверное снижение риска смертности по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение этих показателей составляло 4,7%, относительное (по сравнению с эналаприлом) – 20%. Эффект отмечался на ранних этапах исследования и сохранялся в течение всего периода его проведения. Развитию такого действия лекарственного средства способствовали оба активные вещества Юперио.
В группе исследуемого препарата частота случаев внезапной смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, которые составляли 45% всех летальных исходов, снизилась на 20% в сравнении с группой эналаприла. Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, являющейся в 26% случаев причиной летального исхода на фоне сердечно-сосудистой патологии, снизилась в группе исследуемого препарата на 21% в сравнении с таковым показателем в группе эналаприла.
Фармакокинетика
Характеристика комплекса сакубитрила и валсартана:
- всасывание: после перорального приема комплекс распадается на валсартан и сакубитрил. сакубитрил далее метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, Cmax (максимальная концентрация) которого в плазме крови достигается по прошествии 3 ч; Cmax компонентов комплекса соответственно составляет 0,5 и 1,5 ч, а их абсолютная биодоступность ≥ 60 и 23%; равновесные концентрации валсартана, LBQ657 и сакубитрила при приеме 2 раза в день достигаются через 3 суток; в равновесном состоянии статистически значимого накопления валсартана и сакубитрила не отмечается, однако накопление LBQ657 при однократном применении превышает концентрацию в 1,6 раза; одновременный прием пищи на показатели системного воздействия валсартана, LBQ657 и сакубитрила клинически значимого влияния не оказывает; при приеме комплекса одновременно с едой снижение экспозиции валсартана не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта; применение комплекса не зависит от времени приема пищи;
- распределение: комплекс имеет значительную степень связи с белками плазмы крови – от 94 до 97%; при сравнении экспозиций в спинномозговой жидкости и плазме крови было выявлено, что LBQ657 проникает через гематоэнцефалический барьер в небольшой степени (0,28%); кажущийся Vd (объем распределения) комплекса варьирует в пределах от 107,8 до 157,4 л;
- метаболизм: под действием ферментов сакубитрил быстро превращается в метаболит LBQ657, который в дальнейшем существенно не метаболизируется; метаболизм валсартана незначительный и лишь 20% применяемой дозы обнаруживается в виде метаболитов; гидроксильный метаболит обнаруживается в плазме крови в незначительных концентрациях ( 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Юперио
Аналоги из категории Профилактика сердечных заболеваний
Боярышник 25мл настойка
Ацекардол 50мг 30 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацекардол
Эликвис 2,5мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Италия) Препарат: Эликвис
Натрия хлорид 0,9% 200мл раствор для инфузий
Мосфарм ООО (Россия) Препарат: Натрия хлорид
Валидол 60мг 20 шт. таблетки
Фармстандарт ОТС (Россия) Препарат: Валидол
Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые
Боярышник 25мл настойка
Московская Фармацевтическая Фабрика (Россия) Препарат: Боярышник
Эликвис 2,5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Польша) Препарат: Эликвис
Ацекардол 100мг 50 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацекардол
Дипиридамол 75мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Атолл ООО (Россия) Препарат: Дипиридамол
Пиявка медицинская 0,6-2,0г
Международный центр медицинской пиявки ЗАО (Россия) Препарат: Пиявка медицинская
Инструкция по применению Юперио
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) содержит:
- Действующее вещество: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей -56,551 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 50 мг, что эквивалентно содержанию 24,3 мг сакубитрила и 25,7 мг валсартана);
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 91,449 мг, гипролоза – 25,000 мг, кросповидон – 18,000 мг, магния стеарат – 6,000 мг, тальк – 2,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг;
- оболочка: премикс оболочки белый – 7,957 мг (гипромеллоза – 5,681 мг, титана диоксид – 1,138 мг, макрогол 4000 – 0,569 мг, тальк – 0,569 мг), премикс оболочки красный – 0,019 мг (гипромеллоза – 0,014 мг, краситель железа оксид красный – 0,003 мг, макрогол 4000 -0,001 мг, тальк – 0,001 мг), премикс оболочки черный – 0,024 мг (гипромеллоза – 0,017 мг, краситель железа оксид черный – 0,003 мг, макрогол 4000 – 0,002 мг, тальк – 0,002 мг).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) содержит:
- Действующее вещество: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей -113,103 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 100 мг, что эквивалентно содержанию 48,6 мг сакубитрила и 51,4 мг валсартана);
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 34,897 мг, гипролоза – 25,000 мг, кросповидон – 18,000 мг, магния стеарат – 6,000 мг, тальк – 2,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг;
- оболочка: премикс оболочки белый – 7,732 мг (гипромеллоза – 5,521 мг, титана диоксид-1,106 мг, макрогол 4000 – 0,553 мг, тальк – 0,553 мг), премикс оболочки желтый – 0,256 мг (гипромеллоза – 0,183 мг, краситель железа оксид желтый – 0,037 мг, макрогол 4000 -0,018 мг, тальк – 0,018 мг), премикс оболочки красный – 0,012 мг (гипромеллоза – 0,009 мг, краситель железа оксид красный – 0,002 мг, макрогол 4000 – 0,001 мг, тальк – 0,001 мг).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) содержит:
- Действующее вещество: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей -226,206 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 200 мг, что эквивалентно содержанию 97,2 сакубитрила и 102,8 мг валсартана;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 69,794 мг, гипролоза – 50,000 мг, кросповидон – 36,000 мг, магния стеарат – 12,000 мг, тальк – 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг;
- оболочка: премикс оболочки белый – 11,796 мг (гипромеллоза – 8,422 мг, титана диоксид – 1,687 мг, макрогол 4000 – 0,843 мг, тальк – 0,843 мг), премикс оболочки красный – 0,168 мг (гипромеллоза – 0,120 мг, краситель железа оксид красный – 0,024 мг, макрогол 4000 -0,012 мг, тальк 0,012 мг), премикс оболочки черный – 0,036 мг (гипромеллоза – 0,026 мг, краситель железа оксид черный 0,005 мг, макрогол 4000 – 0,003 мг, тальк – 0,003 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг)
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг)
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг)
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг)
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с фиолетовым оттенком цвета с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «LZ», на другой -«NVR». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 100мг (51,4мг + 48,6мг)
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «L1», на другой – «NVR». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг)
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «L11», на другой – «NVR». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Действие препарата Юперио опосредовано новым механизмом, а именно, одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP)) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1) валсартаном, являющегося антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НП)), что опосредовано действием LBQ657, при этом одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II.
НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие.
Валсартан, избирательно блокируя AT1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.
После приема внутрь комплекс сакубитрила и валсартана распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации названных веществ в плазме крови достигают максимума через 0,5 ч, 2 ч и 1,5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет >60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана дважды в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза.
Прием комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не оказывало клинически значимого влияния на показатели системного воздействия сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Снижение экспозиции валсартана в случае приема комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Время приема комплекса сакубитрила и валсартана не зависит от времени приема пищи.
Комплекс сакубитрила и валсартана в значительной степени связан с белками плазмы крови (94% – 97%). Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%). Кажущийся объем распределения комплекса составляет от 75 до 103 л.
Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20%) от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях ( 30 мл/мин/1,73 м 1/10); часто (от >1/100 до 1/1,000 до 1/10000 до Цена от 3519 руб.
Юперио (Entresto)
Действующее вещество:
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I50.0 Застойная сердечная недостаточность | Анасарка сердечная |
| Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность | |
| Застойная недостаточность кровообращения | |
| Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой | |
| Застойная хроническая сердечная недостаточность | |
| Изменение функции печени при сердечной недостаточности | |
| Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности | |
| Компенсированная хроническая сердечная недостаточность | |
| Отек при недостаточности кровообращения | |
| Отек сердечного происхождения | |
| Отек сердечный | |
| Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
| Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
| Правожелудочковая недостаточность | |
| Сердечная недостаточность застойная | |
| Сердечная недостаточность застойного типа | |
| Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом | |
| Сердечная недостаточность хроническая | |
| Сердечный отек | |
| Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность | |
| Хроническая застойная сердечная недостаточность | |
| Хроническая сердечная недостаточность | |
| I50.1 Левожелудочковая недостаточность | Астма сердечная |
| Бессимптомная дисфункция левого желудочка | |
| Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Диастолическая дисфункция левого желудочка | |
| Дисфункция левого желудочка | |
| Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда | |
| Изменения легких при левожелудочковой недостаточности | |
| Левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Нарушение функции левого желудочка | |
| Недостаточность левого желудочка | |
| Острая левожелудочковая недостаточность | |
| Острая сердечная левожелудочковая недостаточность | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечная астма | |
| Сердечная недостаточность левожелудочковая |
Цены в аптеках Москвы
| Название препарата | Серия | Годен до | Цена за 1 ед. | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|---|---|---|
| Юперио таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100мг(51.4мг+48.6мг), 28 шт. |
2197.00 В аптеку
1500.00 В аптеку
Юперио
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100мг(51.4мг+48.6мг), 28 шт.
2409.00 В аптеку
Юперио
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200мг(102.8мг+97.2мг), 28 шт.
2139.00 В аптеку
1400.00 В аптеку
Юперио
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200мг(102.8мг+97.2мг), 28 шт.
2409.00 В аптеку
Юперио
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25.7 мг+24.3 мг), 28 шт.
2149.00 В аптеку
Юперио
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25.7 мг+24.3 мг), 28 шт.
2398.00 В аптеку
Оставьте свой комментарий
Текущий индекс информационного спроса, ‰
Зарегистрированные цены ЖНВЛП
Регистрационные удостоверения Юперио
-
ЛП-003532 
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Еще много интересного
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Информация предназначена для медицинских специалистов.