Dr-maksimenko.ru

адалат инструкция по применению цена отзывы аналоги

АДАЛАТ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Адалат является блокатором медленных кальциевых каналов, действие которого обусловлено его активным компонентом, входящим в его состав.
Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм, усиливая кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивая доставку кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения Адалатом может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Адалат являются: стенокардия Принцметала; гипертонический криз.

Способ применения

50 мл раствора Адалат вводят в/в инфузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).
Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).
Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.
Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.
У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).
У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение АД, обморок; в отдельных случаях – боль за грудиной (стенокардия).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль; нечасто – головокружение, мигрень, тремор, вертиго, тревожность, нарушения сна, редко – парестезии, дизестезии; в отдельных случаях – гипестезии, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гиперплазия десен; в отдельных случаях – рвота, недостаточность кардиального сфинктера, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа; в отдельных случаях – одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, отечность суставов; в отдельных случаях – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции в виде аллергического/ангионевротического отека (включая потенциально опасный для жизни отек гортани); редко – кожный зуд, сыпь, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – эритема; в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции, пурпура.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение четкости зрения; в отдельных случаях – боль в глазах.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция.
Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях – агранулоцитоз, лейкопения.
Метаболические нарушения: в отдельных случаях – гипергликемия.
Местные реакции: нечасто – реакции в месте введения (в т.ч. тромбофлебит).
Прочие: часто – плохое самочувствие; нечасто – неспецифический болевой синдром, озноб.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией и находящихся на диализе падение АД может быть обусловлено вазодилатацией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Адалат являются: беременность (до 20 недель); период грудного вскармливания; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда); одновременное назначение с рифампицином; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

Беременность

Применение препарата Адалат противопоказано при беременности до 20 недель.
Контролируемые клинические исследования применения препарата Адалат у беременных не проводились; соответственно данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат у беременных отсутствуют.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза. По имеющимся клиническим данным нельзя оценить специфический пренатальный риск. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Адалат после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Адалат одновременно с в/в магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому, если применение препарата Адалат необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Читать еще:  апровель 150 инструкция по применению цена отзывы аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект “первого прохождения” через печень нифедипина (при его приеме внутрь) и клиренс. Нифедипин – лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печеночный клиренс определяется главным образом объемом печеночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, могущие повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий.

Передозировка

Симптомы передозировки Адалата: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При брадикардии – β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма, при выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Адалат – раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета.
50 мл – флаконы темного стекла.

Адалат

Адалат и Осмо Адалат – это идентичные лекарственные препараты, предназначенные для контроля артериального давления. Относятся к группе лекарств – блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Эффективность препаратов основана на действующем веществе – нифедипине.

Выпускается Адалат в форме драже, капель для приема внутрь, капсул, таблеток, раствора для инфузий, а Осмо Адалат – в виде таблеток, покрытых оболочкой, с контролируемым высвобождением.

На сегодняшний день сердечнососудистые заболевания, в частности артериальная гипертония и ишемическая болезнь сердца, являются самыми распространенными по всему миру, особенно в России. По результатам выборочных исследований можно сделать вывод, что гипертонией страдают более 41 млн. человек нашей страны, и к этому числу относятся люди в возрасте от 15 лет. Многие пациенты уже имеют осложнения в виде серьезных заболеваний сердца и сосудов головного мозга.

Фармакологическое действие Адалата

Осмо Адалат способствует купированию и предупреждению приступов стенокардии, снижению артериального давления, расширению сосудов. Применение препарата приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и расширению коронарных артерий, что обусловлено действием основного вещества – нифедипина, который уменьшает движение ионов калия через кальциевые каналы во внутриклеточной среде.

Адалат помогает снизить тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, что предотвращает ангиоспазм и повышает доставку кислорода к миокарду. Снижение артериального давления – это результат уменьшения тонуса гладкой мускулатуры артериол под воздействием активного вещества препарата.

В некоторых случаях Адалат может привести к повышению частоты сердечных сокращений в начале его применения. Также препарат увеличивает количество выводимых из организма жидкости и натрия.

Показания к применению Адалама

Согласно инструкции, Адалат назначают в следующих случаях:

  • Артериальная гипертензия (в том числе вазоренальная);
  • Болезнь и синдром Рейно;
  • Стенокардия (стабильная без ангиоспазма, напряжения, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов);
  • Купирование гипертонического криза;
  • Гипертензия в «малом» круге кровообращения;
  • Спазм коронарных артерий (в ходе терапевтических или диагностических вмешательств – реканализация сосудов, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика или аортокоронарное шунтирование).

Способ применения Адалата

Осмо Адалат применяется внутрь, если это таблетки или драже, тогда их нужно проглатывать целиком не разжевывая. Препарат запивают небольшим количеством жидкости, однако грейпфрутовый сок для этого не подойдет. Прием Адалата осуществляется независимо от времени приема пищи.

Дозировку Адалата подбирает врач на основе проведенной диагностики в индивидуальном порядке. На начальном этапе назначают в основном небольшие дозы лекарства, которые со временем постепенно увеличивают.

При артериальной гипертензии или стенокардии напряжения первоначальная доза составляет 30 мг в сутки. Если же терапевтический эффект недостаточный, тогда дозировку увеличивают в два раза: 60 мг 1 раз в день.

Инструкция к Адалату предусматривает использование лекарства в количестве до 120 мг/мл в сутки в зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести заболевания. Длительность лечения определяет только лечащий врач.

Противопоказания к применению

Ознакомившись с инструкцией к Адалат, можно узнать о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Следующие заболевания и состояния являются запретом к приему препарата:

  • Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 8 дней);
  • Гиперчувствительность;
  • Тяжелый аортальный стеноз;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Тахикардия.

Также нельзя употреблять Адалат при беременности и в период лактации.

Читать еще:  анализ на гормоны у женщин когда сдавать анализ

Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется, поскольку его эффективность и безопасность для людей в возрасте до 18 лет на данный момент не достаточно изучены.

По причине замедленного метаболизма компонентов Адалата людям старше 60 лет следует осторожно относиться к препарату. Таким пациентам, как правило, коррекции дозы не нужны. Это же касается и пациентов с нарушениями функционирования почек.

При расстройствах функций печени прием Осмо Адалата осуществляется с осторожностью. Прежде всего, контролируется деятельность печени в процессе лечения. Если же функции этого органа существенно нарушены, дозировку лекарства уменьшают.

Побочные действия Адалата

Данный препарат может оказывать побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма. Так, со стороны сердечнососудистой системы в начале лечения могут наблюдаться такие отклонения:

  • Усиленное сердцебиение;
  • Гиперемия лица с чувством жара;
  • Тахикардия;
  • Гипотензия (в некоторых случаях наступает обморочное состояние);
  • Подобная стенокардической боль;
  • Анемия;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Тромбоцитопения.

В свою очередь, побочные эффекты со стороны нервной системы выглядят следующим образом:

  • Головная боль и головокружения;
  • Оглушенность (редко);
  • Изменение зрительного восприятия (крайне редко);
  • Нарушение чувствительности в ногах и руках.

Желудочно-кишечный тракт иногда реагирует на состав препарата запорами, может возникнуть тошнота и диарея. В очень редких случаях пациенты жалуются на гиперплазию десен, что характерно для длительного лечения Адалатом. Также наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторных органов могут появиться спазмы бронхов, но такое явление происходит в крайне редких случаях.

Нарушения в опорно-двигательной системе проявляются тремором и миалгией, что также происходит очень редко.

Иногда возникают различные аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, экзантемы, в редких случаях эксфолиативный дерматит.

Помимо основных реакций со стороны систем организма, у пациентов могут наблюдаться такие побочные действия: покраснение и припухлость ног и рук, гипергликемия (у пожилых людей), фотодерматит, зуд и жжение в местах инъекций при введении препарата внутривенно.

Дополнительная информация

Таблетки не рекомендуется хранить под воздействием солнечных лучей и в открытом виде. Открывать упаковку нужно только перед самым приемом.

Адалат – эффективный препарат, оказывающий мгновенное действие

В том случае, когда требуется немедленное блокирование некоторых естественных биологических процессов, используют инфузивное введение лекарства.

Особенностью такого метода введения является быстрая результативность, что крайне важно при реанимационных мерах.

Раствор для инфузий Адалат незаменим при развитии гипертонического криза. Отсутствие реанимационных мер стоит человеку жизни.

Резкое повышение артериального давления формирует дополнительную нагрузку на все органы, но больше всего страдает сердце и мозг. Как использовать Адалат и какие противопоказания он имеет, разберем далее.

Инструкция по применению

Адалат – это лекарственный гипотензивный препарат, действующее вещество которого нифедипин. Его действие направлено на подавление чрезмерной выработки кальциевых соединений в клетках, причем наблюдается спазмолитический эффект.

В комплексе препарат способен оказывать несколько разносторонних воздействий на организм:

  1. Препятствие попадания кальция через клеточные мембраны в клетки кардиомиоцитов, благодаря чему снижается отечность, уходит спазм гладких мышц, а также понижается давление.
  2. Снижение тонуса гладкой мускулатуры, что позволяет избежать молниеносного развития ангионевротического отека.
  3. Нормализует обменные процессы в клетках, насыщая их полноценно кислородом.
  4. Снижение нагрузки на миокард, которая возникает в результате сильного скачкообразного увеличения артериального давления.
  5. Длительный прием препарата обуславливает нейтрализацию атеросклеротических формирований в коронарных артериях.
  6. Уменьшение сосудистого периферического сопротивления, в результате чего артериальное давление снижается.
  7. При длительном введении препарата может отмечаться усиленное выведение ионов натрия, калия и воды.

Нифедипин быстро и практически полностью связывается с белками крови, вызывая частичное всасывание через 5-7 минут. Метаболизм происходит в печени, где после ряда химических реакций компонент распадается на более простые составляющие, которые в дальнейшем выводятся из организма естественным путем.

Период полувыведения из организма составляет 1-2 часа. Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой (в большей степени), а также с желчью.

Показания

Препарат активно используют при лечении стенокардии. Это заболевание характеризуется наличием сердечного приступа, вызванным недостатком в сердечных тканях и клетках определенных микроэлементов, в частности кислорода.

Также его используют при наличии следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

  • гипертонический криз, для которого характерно быстрое увеличение артериального давления, что оказывает чрезмерную нагрузку на сердце;
  • хроническая гипертония, особенно в старческом возрасте;
  • ликвидация последствий инсультов и инфаркта.

Адалат способен проявлять сильные свойства, эффективность которых ощущается уже через 5-10 минут. Поэтому его нельзя использовать без рекомендаций и указаний лечащего врача.

Способ

Адалат в виде инфузного раствора вводят внутривенно капельно. Один стеклянный пузырек, объемом в 50 мл, вводят в течение 3-5 часов с минимальной скоростью.

Такое медленное введение позволяет снизить нагрузку на организм, а также избежать развития побочных реакций. Суточная доза не должна превышать 200-300 мл.

Продолжительность инфузивного введения не должна превышать 3 дней, после чего требуется перерыв, минимум на 10 дней.

Препарат, выпускаемый в таблетках и капсулах, принимают по 1-2 раза в сутки по 1 таблетке. Дозировка таблеток может быть разной, поэтому нужно внимательно выбирать препарат, сопоставляя рекомендованные дозы с имеющимися.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в виде раствора для инфузий и таблеток. Таблетки обычно упакованы в специальные блистеры или банки по 50 штук. Каждая из них содержит от 10 до 20 мг нифедипина.

Раствор для инфузий имеет объем 50 мл, в которых содержится на 1 мл 100 мкг.

Лекарственное взаимодействие

Категорически запрещено сочетать прием Адалата и таких лекарств, как:

Рифампицин – снижает биодоступность нифедипина, от чего его эффективность резко снижается.

Эритромицин и другие антибиотики макролиды – способны увеличивать концентрацию нифедипина в крови, что провоцирует развитие сильной интоксикации.

Кетоконазол и другие противогрибковые средства – снижают процесс метаболизма нифедипина, в результате чего повышается срок его выведения из организма.

Читать еще:  что такое синусовая тахикардия и чем она опасна

Циметидин – замедляет распад активного компонента, в результате чего концентрация в плазме крови резко возрастает и способна удерживаться продолжительное время.

С осторожностью сочетать с другими гипотензивными препаратами, так как Адалат способен снижать артериальное давление не хуже гипотоников.

Поскольку в состав раствора дял инфузий входит этанол, нужно учитывать его наличие при сочетании с другими медикаментами, которые способны с ним вступать в реакцию.

Побочные действия

Среди наиболее широко распространенных побочных реакций проявляются такие симптомы:

  • отечность кожных покровов;
  • тошнота;
  • тремор конечностей;
  • сонливость, упадок сил;
  • запор и отсутствие аппетита;
  • отечность носоглотки и гортани, что проявляется затрудненным дыханием и отдышкой;
  • судороги;
  • боли в суставах;
  • ухудшение зрения.

Побочные реакции

Наличие побочных реакций может быть связано как с неправильным введением препарата (слишком быстро), так и с нарушениями рекомендуемых дозировок.

В отдельных случаях может развиваться аллергическая реакция, для которой характерны такие проявления, как:

  • крапивница и сильный зуд кожных покровов;
  • ангионевротический отек;
  • отек Квинке;
  • анафилаксия.

Наличие побочных реакций, которые опасны для жизни и здоровья, говорит о том, что прием препарата лучше производить под контролем врачей, не занимаясь самолечением.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в следующих случаях:

  • при наличии нестабильной стенокардии, усложненной ишемической болезнью сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • при наличии индивидуальной непереносимости нифедипина.

С осторожностью использовать Адалат в старческом возрасте, при наличии хронической гипотензии, а также при диагностировании брадикардии. Больным с печеночной и почечной недостаточностью лечение назначается исключительно в стационаре.

При беременности

Препарат противопоказан при беременности в первом триместре. Дальнейшее его использование должно быть по усмотрению врача, когда потенциальная польза для здоровья превышает возможный вред.

Условия и сроки хранения

Раствор для инфузий хранят в прохладном сухом месте, при температуре не более 25°С. Беречь от попадания прямых солнечных лучей. Срок годности – 2 года.

Таблетки имеют аналогические условия хранения, но срок годности немного больше – 3 года.

Стоимость Адалата в российских аптеках составляет:

  • раствор 50 мл – 650 рублей;
  • капсулы для перорального использования – 650-700 рублей за 50 штук.

В Украине цены такие же:

  • раствор 50 мл – 350-480 грн;
  • капсулы – 350-380 грн.

Аналоги

Среди лекарств, имеющих подобный состав и эффект, как Адалат, можно выделить следующие:

Отзывы

Поскольку препарат Адалат имеет массу побочных реакций, а также плохо совмещается в комплексной терапии, большинство пациентов использовали его не более 3 дней (инфузия), после чего осуществлялся переход на пероральный прием.

Наряду с эти отмечается высокая его эффективность, а также способность купирования острого сердечного приступа до приезда скорой помощи или визита врача.

Некоторые женщины отмечают, что его использование в период менопаузы помогает избежать развития проблем с сердечно-сосудистой системой, а также снизить нагрузку на миокард.

Препарат имеет высокую эффективность, но его неправильный прием может провоцировать развитие опасных для жизни побочных реакций.

Адалат ® СЛ (Adalat ® SL) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N012031/01 от 24.06.05 – Отмена Гос. регистрации

Адалат ® СЛ

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адалат ® СЛ

Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой 1 таб.
нифедипин 20 мг

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин – селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через “медленные” кальциевые каналы внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов.

Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращая ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном применении способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение ионов натрия и жидкости из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Нифедипин способен предотвратить развитие вазоспазма при синдроме Рейно.

Фармакокинетика

После приема внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. При приеме Адалат СЛ в дозе 20 мг C max в плазме крови составляет 47-76 мг/л (C max = 47 – 76 мгл), время достижения этой концентрации 1.6-3.6 ч (t max = 1.6 – 3.6 час).

Около 95% нифедипина связывается с белками плазмы крови (альбумином).

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке тонкого кишечника и в печени с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т 1/2) Адалат СЛ составляет от 3.7 до 4.3 ч из-за отсроченной абсорбции. При приеме препарата в обычных дозах эффекта накопления не отмечается. Нифедипин выводится из организма в виде его метаболитов через почки и около 5-15% с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин выявляется в моче в незначительных количествах (около 0.1%).

Нарушение функции почек

Фармакокинетика не изменяется.

Нарушение функции печени

Снижен клиренс нифедипина, при необходимости в тяжелых случаях – коррекция режима дозирования.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector