азилсартан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Эдарби

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi

Код ATX: C09CA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 388 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
• вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT₁). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT₁ в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ₁ ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения С_mах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

V_d (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. C_ss (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;

беременность и период лактации;

возраст до 18 лет;

индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
• двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Азилсартан: эссенциальная гипертензия больше не мучает

На сегодняшний день существует огромное количество заболеваний, связанных с органами сердечно-сосудистой системы.

Одним из наиболее распространенных является гипертензия.

Специалисты различают несколько типов данного заболевания. Эссенциальная гипертензия в большинстве случаев лечится с помощью таблеток “Азилсартан”.

Это лекарство содержит активное вещество, которое обеспечивает интенсивную блокировку процессов связывания ангиотензина с рецепторами в различных тканях человеческого организма.

Показания к применению

Препарат “Азилсартан” можно использовать для лечения эссенциальной гипертензии. Это эффективное медикаментозное средство, которое достаточно мягко воздействует на организм.

Способ по применению

Таблетки предназначаются для перорального применения, их нужно записать умеренным количеством жидкости. Лекарство разрешено принимать независимо от приемов пищи.

Начальная доза не должна превышать 40 мг раз в день. Уже спустя две недели можно заметить проявления устойчивого антигипертензивного эффекта.

В том случае, если такая дозировка не способствует нормализации показателей артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 80 мг, применяемых раз в сутки, – это максимальная доза препарата. Наибольший эффект, как правило, достигается за месячный курс терапии.

При необходимости для достижения требуемого терапевтического результата можно комбинировать медикамент с различными другими гипотензивными препаратами, например, диуретическими средствами, а также блокаторами каналов кальция.

При лечении пациентов возрастом старше шестидесяти пяти лет коррекция дозировки “Азилсартан” не является обязательной. Однако рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациентам, которые страдают от нарушения нормальной работы почек, для лечения эссенциальной гипертензии так же не требуется индивидуальный расчет дозы лекарства.

При наличии печеночной недостаточности тяжелой формы пациенту рекомендуется принимать препарат по 20 мг один раз в сутки.

Медикамент производится в форме маленьких, круглых таблеток беловатого оттенка. Активным веществом является азилсартан медоксомил.

Лекарственное взаимодействие

Многочисленные исследования показали, что “Азилсартан” строго запрещено либо нерекомендовано комбинировать со следующими лекарствами:

1. Препараты, в состав которых входит литий. Вместе с иноибиторами АПФ наблюдается значительное увеличение концентрации лития в плазме крови. Кроме того, происходит усиление выраженности проявления симптомов токсичности.
2. НПВП, а также ингибиторы селективного действия и ацетилсалициловая кислота сильно ухудшают эффективность воздействия на организм неселективных НПВП. К тому же нередко прослеживается повышение количества калия, содержащегося в плазме крови, и возникновение риска ухудшения функционирования почек.
3. Диуретики калийсберегающего действия, как и медикаменты и биологические активные пищевые добавки, в состав которых входит калий, приводят к резкому увеличению уровня данного микроэлемента в плазме крови.
4. При комбинировании с иноибиторами АПФ, а также “Аликсиреном”, которые обеспечивают создание двойной блокады РААС, приводят к интенсивному развитию таких заболеваний, как гиперкалиемия с артериальной гипотензией и нарушением нормальной функции почек.

Противопоказания к приему

“Азилсартан” не рекомендуется применять для лечения эссенциальной гипертензии пациентам со следующими противопоказаниями:

• индивиальная непереносимость какого-либо из компонентов, входящих в состав медикаментозного средства;
• сахарный диабет;
• беременность.

При беременности и лактации

Препарат разрешено принимать женщинам, которые вынашивают ребенка, лишь при острой необходимости и только в том случае, если польза для матери будет гораздо значимей, чем существующий риск для нормального развития плода.

Активное вещество медикаментозного средства выделяется вместе с грудным молоком, поэтому требуется обязательно прервать грудное вскармливание в период лактации.

Побочные эффекты

Иногда возможно проявление различных побочных эффектов:

1. Достаточно частые головокружения.
2. Развитие артериальной гипотензии.
3. Тошнота, часто сопровождающаяся рвотой.
4. Диарея и другие нарушения пищеварительного тракта.
5. Возникновение периферических отеков.
6. Быстрая общая утомляемость.
7. Повышение количества калия в крови.
8. Увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
9. Гиперурикемия.
10. Увеличение уровня мочевой кислоты в крови.

Чтобы избежать проявления нежелаемых побочных эффектов, необходимо предварительно пройти тщательное обследование, а также строго следовать всем назначениям лечащего врача.

Условия и сроки хранения

Медикаментозное средство “Азилсартан” не требует особенных условий для хранения таблеток. Однако рекомендуется держать таблетки в оригинальной упаковке в прохладном месте, которое будет хорошо проветриваться и надежно защищаться от попадания прямых солнечных лучей.

К тому же оно должно быть недоступным для маленьких детей.

Срок годности этого препарата составляет три года.

В аптеках России лекарство “Азилсартана” опускается по цене 250-320 рублей.

В украинских аптеках стоимость “Азилсартана” составляет от 80 до 115 гривен.

Аналоги

Многим людям не рекомендуется принимать “Азилсартан” для лечения эссенциальной гипертензии. Это может быть связано с наличием любого из противопоказаний.

В таком случае требуется проведение замены данного препарата его аналогами. Наиболее распространенным и широко используемым аналогом “Азилсартана” является “Эдарби” – высокоэффективное лекарственное средство, предназначающееся для осуществления терапии пациентам, которые страдают эссенциальной гипертензией.

Необходимо обязательно помнить о том, что препарат, а также его аналоги может назначать только опытный доктор. Это позволит предотвратить не только осложнение заболевания, но еще и избежать возникновения различных побочных эффектов.

Отзывы

Отзывов о препарате “Азилсартан” не много, но можно найти, как хорошие так и пишут о побочных эффектах. Пользователи пишут о том, что чаще всего при правильном подборе дозировки препарата побочные действия про падают, если они и были, а некоторые отмечают полное выздоровление .

При желании можно ознакомиться с комментариями других пользователей в конце данной статьи. Также здесь можно поделиться своим мнением и опытом использования “Азилсартана”.

Итоги:

1. Азилсартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.
2. Период полувыведения составляет 11 часов, это время может увеличиваться при нарушениях функции почек и печени.
3. Для достижения более эффективного результата от препарата откажитесь от алкоголя, курения.
4. Перед началом приема препрата сообщите врачу, какие дополнительные медикоменты вы принимаете, что бы избежать несовместимости.

Если Вы уже принимали препарат пройдите опрос ниже:

ЭДАРБИ 0,02 N28 ТАБЛ

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Азилсартана медоксомил
Производитель:	Такеда Айлэнд Лимитед
Страна происхождения:	Ирландия
Фармакотерапевтическая группа:	ангиотензина II рецепторов антагонист
Форма выпуска и упаковка:	Таблетки 20 мг – 28 шт в уп
Хранить в сухом месте:	Да
Температура хранения:	от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:	Да
Хранить в защищенном от света месте:	Да
Все лекарства Эдарби	Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Такеда Айлэнд Лимитед

Такеда Айлэнд Лимитед

Такеда Айлэнд Лимитед

Такеда Айлэнд Лимитед

Такеда Айлэнд Лимитед

Эдарби инструкция по применению

Лекарственная форма

От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

Состав

1 таблетка 20 мг содержит:

Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 21,34 мг соответствует азилсартана медоксомилу 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 47,815 мг, фумаровая кислота 1 мг, натрия гидроксид 0,345 мг, гипролоза 2,7 мг, кроскармеллоза натрия 6,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9 мг, магния стеарат 0,9 мг.

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил – действующее вещество препарата Эдарби® – является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил – это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.

Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение Эдарби® 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.

QTc – корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина.

Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.

Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакокинетика

Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально.

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % – в виде азилсартана, 19 % – в виде метаболита М-II) – в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около

11 ч и почечный клиренс – около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения

(+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Побочные действия

Дозировка

Эдарби® принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной – 80 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД в монотерапии препаратом Эдарби® возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин).

Продолжительность курса лечения

Эдарби® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби®.

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби® у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Пациенты с нарушением функции почек

Нет клинического опыта применения Эдарби® у пациентов с АГ с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. Необходим мониторинг выделительной функции почек.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта (см. раздел Противопоказания).

Из-за ограниченного опыта применения Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Препарат Эдарби® следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим большие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять Эдарби® у пациентов с АГ с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Не требуется коррекции дозы у пациентов негроидной расы. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1) и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией. В связи с этим для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы могут быть необходимы увеличение дозы Эдарби® и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.

Передозировка

Опыт применения Эдарби® у взрослых в дозах до 320 мг/сутки на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.

При выраженном снижении АД придать пациенту положение «лежа», ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); контролировать жизненные показатели; симптоматическая терапия.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.

Эдарби® (40 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг и 80 мг

Cостав

Одна таблетка, содержит

активное вещество – азилсартан медоксомила калия 42,68 мг и 85,36 мг (эквивалентно азилсартан медоксомилу 40 мг и 80 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, кислота фумаровая, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне. Диаметр таблетки около 7.6 мм, толщина – около 4.2 мм.

Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «80» на другой стороне. Диаметр таблетки около 9.6 мм, толщина – около 5.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Азилсартан медоксомил. Код АТХ C09CA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана в желудочно-кишечном тракте и/или во время всасывания. Исследования in vitro показали, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени. Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартан медоксомила в азилсартан.

ВсасываниеПредполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.

МетаболизмАзилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.

Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартан медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Фармакокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается.

Нарушение функции почек

Какого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек, нуждающихся в гемодиализе, не наблюдалось. Тем не менее, нет клинического опыта приема у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока.

Нарушение функции печени

Назначение Эдарби® на срок до 5 дней у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени приводило к незначительному увеличению воздействия азилсартана (AUC увеличилась в 1,3 – 1,6 раза). Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучался.

ПолФармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не различается.

Фармакодинамика

Азилсартан медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях. Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.

Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана.

При применении Эдарби® в лечении артериальной гипертензии типичная динамика артериального давления (АД) такова:

среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг;

офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг.

Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема.

Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается.

Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком.

Влияние на сердечную реполяризацию

При приеме Эдарби® в дозе до 320 мг в сутки каких-либо признаков удлинения интервалов QT/QTc не было.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 80 мг один раз в день у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется. Клинический антигипертензивный эффект проявляется на 2 неделе, а максимальный эффект достигается к 4 неделе приема.

Если АД должным образом не контролируется с помощью монотерапии Эдарби®, то дополнительное снижение АД может быть достигнуто при одновременном назначении Эдарби® с другими антигипертензивными средствами, включая мочегонные средства (такие, как хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторы кальциевых каналов (такие, как амлодипин).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

У пожилых пациентов нет нужды в специальном подборе дозы Эдарби®, однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг в качестве начальной дозы.

Нарушение функции почек

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек, так как опыта использования Эдарби® у таких пациентов нет.

Гемодиализ не удаляет азилсартан из кровообращения.

Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью исследования по применению Эдарби® не проводили, поэтому препарат не рекомендуется применять в этой группе пациентов.

Так как опыт использования Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени ограничен, рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами.

Дефицит внутрисосудистого объема

У пациентов с возможным дефицитом внутрисосудистого объема или солевым истощением (например, пациенты с рвотой, диареей или принимающие высокие дозы диуретиков), прием Эдарби® следует начинать под тщательным врачебным наблюдением, также следует рассмотреть возможность применения Эдарби® в начальной дозе 20 мг.

Следует соблюдать осторожность у гипертензивных пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как нет опыта использования Эдарби® у таких пациентов.

Побочные действия

При приеме Эдарби® побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести.

Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: