При каком давлении пьют Эгилок: инструкция по применению (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард)
Лекарством для терапии патологий сердечно — сосудистой системы является Эгилок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард способствуют снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей и пациентов.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Ретард).
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).
На одну таблетку Эгилок (Ретард) приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.
На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.
Фармакологическое действие
Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.
Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.
По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.
Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.
Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии. По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен. На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.
Показания к применению
От чего помогает Эгилок (Ретард, С)? Таблетки назначают, если у пациента наблюдается:
- стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- нарушенная функциональная сердечная деятельность;
- нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
- повышенное артериальное давление;
- профилактическое предупреждение приступов мигрени.
Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.
Инструкция по применению (при каком давлении помогает)
Эгилок таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи при давлении более 140 на 90. Их можно делить пополам, но не разжевывать.
- При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
- Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
- При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
- При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Противопоказания
Применение Эгилока недопустимо при:
- грудном вскармливании;
- ангиоспастической стенокардии;
- лицам, младше 18 лет;
- кардиогенном шоке;
- выраженной артериальной гипотензии;
- сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
- СССУ;
- выраженной брадикардии;
- AV-блокаде второй и третьей степени;
- повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
- синоатриальной блокаде.
С особой осторожностью назначают данное лекарство при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.
Побочные явления
По отзывам, которые дают врачи, Эгилок иногда способен вызывать:
- боли в животе;
- головную боль, утомляемость;
- снижение частоты пульса;
- аллергические реакции;
- снижение концентрации внимания;
- ринит, тошноту;
- головокружения;
- одышку, бронхоспазм;
- диарею, рвоту;
- депрессию, бессонницу;
- усиление потоотделения.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.
Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина. Эгилок следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.
У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.
- При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
- При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
- При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
- При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.
Аналоги лекарства Эгилок
По структуре определяют аналоги:
- Метокард.
- Эгилок Ретард.
- Беталок ЗОК.
- Корвитол 100.
- Метопролола сукцинат.
- Беталок.
- Вазокардин.
- Эмзок.
- Корвитол 50.
- Метопролол.
- Метозок.
- Метопролола тартрат.
- Метолол.
- Эгилок С.
- Метокор Адифарм.
Конкор или Эгилок — что лучше?
Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с аналогом, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Эгилок (таблетки 25 мг №60) в Москве составляет 136 рублей. Цена дозировки 100 мг — 131 рубль за 30 таблеток, 50 мг — 146 руб. за 30 шт. Отпускается по рецепту.
Препарат рекомендуется хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 C не более 5 лет.
Читайте также: от чего помогает, при каком давлении можно принимать близкий аналог — Метопролол.
Эгилок
Состав
Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.
На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.
На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.
Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.
Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.
Форма выпуска
Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.
Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.
Эгилок
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.
- На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
- На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
- На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.
Эгилок Ретард
Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.
Эгилок С
Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.
Фармакологическое действие
Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.
В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.
На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.
После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.
Показания к применению Эгилока
- профилактическое предупреждение приступов мигрени;
- повышенное артериальное давление;
- нарушенная функциональная сердечная деятельность;
- стенокардия;
- нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
- инфаркт миокарда.
Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.
Противопоказания
- СССУ;
- кардиогенный шок;
- выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
- лактационный период;
- одновременный приём МАО ингибиторов;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
- синоатриальная блокада;
- сильно нарушенное периферическое кровообращение;
- бронхиальная астма в тяжёлой форме;
- АВ — блокада 2 или 3 степени.
Побочные явления
- По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
- По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
- По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
- По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
- По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.
Инструкция по применению Эгилока
Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.
Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.
Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.
Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.
- Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
- Гипертиреоз: 50-200 мг в сутки.
- Аритмия: 50-200 мг в сутки.
- Стенокардия: 50 мг в сутки.
- Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
- Тахикардия: 50-200 мг в сутки.
- Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.
Передозировка
Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.
Общие симптомы: апноэ, нарушенное сознание, тремор, бронхоспазм, рвота, гиперкалиемия или гипергликемия, ухудшение почечной деятельности, асистолия, заметное снижение АД.
В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.
Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами
Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.
При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.
При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.
Условия продажи
Эгилок отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Эгилок, Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.
Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.
Срок годности
Эгилок Ретард, Эгилок: 5 лет.
Эгилок С
Латинское название: Egilok S
Код ATX: C07AB02
Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)
Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 30.11.2018
Эгилок С – бета1-адреноблокатор избирательного действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
- пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета1-адреноблокатором, который способен блокировать β1-адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β2-адренорецепторов.
Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.
Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета1-адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β1-селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.
При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета2-адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.
При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.
Фармакокинетика
Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.
Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.
Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.
Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.
Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.
Период полувыведения свободного метопролола составляет
Показания к применению
- стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
- артериальная гипертензия;
- нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
- стенокардия;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- артериальная гипотензия при систолическом АД 0,24 сек;
- подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко –
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Эгилок
Эгилок – кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.
Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% – в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эгилок являются:
– артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
– функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
– ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
– нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
– гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
– профилактика приступов мигрени.
Способ применения
Препарат Эгилок следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.
При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда – 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.
При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко, включая отдельные сообщения ( 240 мс, и систолическим АД notifications Подписаться