что такое сердечные гликозиды и их названия

2.2.1. Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Что нужно знать о сердечных гликозидах

Сердечные гликозиды – это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.

Что это за препараты

В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений – ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое – сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

В каких растениях содержатся гликозиды

Их в своем составе имеют:

1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
2. Желтушник раскидистый.
3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
4. Олеандр.
5. Ландыш.
6. Строфант.
7. Бересклет.
8. Купена.
9. Вороний глаз.
10. Каланхоэ.

Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.

Список лекарств-гликозидов

Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

• Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
• Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
• Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
• Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
• Коргликон производится только для внутривенного применения.
• Медилазид используется в таблетированной форме.

Классификация средств этой группы

Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

Фармакологическое действие

Работа указанной группы препаратов направлена на:

• усиление сокращений сердца;
• уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
• повышение количества выделяемой мочи;
• увеличение продолжительности диастолы;
• замедление сердечного ритма;
• увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
• снижение чувствительности проводящей системы.

Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

• при инотропном воздействии систола увеличивается;
• при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
• при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
• употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
• лекарства увеличивают объем кровотока;
• снижают венозное давление;
• нормализует работу внутренних органов.

Применение препаратов дает такие эффекты:

1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

Показания к приему

Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
4. Трепетание предсердий.
5. Тахикардия наджелудочкового типа.

Разные случаи назначения гликозидов

Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

Правила приема

Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

• для препаратов наперстянки – 2 мг;
• для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
• для Дигитоксина – 2 мг.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

• атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
• аллергии;
• интоксикация гликозидами;
• брадикардия.

Относительные противопоказания к применению:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• слабость синусового узла;
• низкочастотное мерцание предсердий;
• острый инфаркт миокарда;
• понижение содержания в крови калия и кальция;
• недостаточность легких и сердца.

Препараты не рекомендуется назначать при таких состояниях:

• амилоидоз миокарда;
• недостаточность аорты;
• гиперфункция щитовидки;
• кардиомиопатии различного генеза;
• анемии любого типа;
• перикардит.

Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

• боли в области головы;
• увеличение грудных желез у мужчин;
• нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
• падение аппетита;
• омертвение разных отделов кишечника;
• расстройства сна;
• нарушения сознания;
• галлюцинации;
• носовые кровотечения;
• снижение остроты зрения и слуха;
• понос;
• депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

• аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
• диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
• изменения на кардиограмме;
• нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

• препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
• антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
• соли цитраты;
• антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

• значительно улучшить качество жизни;
• уменьшить выраженность симптоматики СН;
• снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Гликозиды – что это такое

Сердечные гликозиды – это обширный класс безазотистых соединений, имеющих растительное происхождение и содержащих сахара и агликоны. Кардиотоническая активность СГ обуславливается именно агликонами. А наличие сахаров (глюкозы, рамнозы, галактозы) обеспечивает степень биодоступности сердечных гликозидов и их способность проникать сквозь клеточные мембраны и фиксироваться в тканях.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

• нарушением равновесия ионов;
• изменениями в обмене белков и липидов;
• выраженным снижением ударного объема;
• повышением венозного давления и венозным застоем;
• нарастанием гипоксии и тахикардии;
• нарушением кровотока в капиллярах;
• отеками;
• нарушением работы почек, снижением диуреза;
• появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

• нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
• нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
• увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
• повышать АД и замедлять ЧСС;
• удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
• угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
• стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Единой классификации сердечных гликозидов не существует. Как правило, используют разделение СГ по происхождению и длительности действия.

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

• красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
• шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
• ржавый дигиталис – Дигален-нео;
• адонис (горицвет) – Адонизид;
• строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
• ландыш – Коргликон;
• желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

• сердечная недостаточность – острая и хроническая;
• наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
• мерцательная форма нарушения ритма;
• приступы фибрилляции предсердий;
• перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

• быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
• медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

• рези в животе, рвота, потеря аппетита;
• головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
• спутанности сознания и т. д.;
• выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
• нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью. Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения. Перед их использованием консультация с врачом также необходима.